Аміназин, розчин для ін'єкцій (ампули). Лікарський довідник ГЕОТАР Аминазин розчин

склад

Містить активну речовину хлорпромазина гідрохлорид .

У драже міститься 50 або 100 мг цієї речовини. Допоміжні елементи: олія соняшникова, тальк, желатин, сахароза, віск, патока крохмальна, титану діоксид, оксид заліза.

Розчин містить 25 мг хлорпромазину на 1 мл.

Форма випуску

Драже, розчин для в / в і в / м введення, таблетки

Фармакологічна дія

Аміназин - це антипсихотичний препарат, нейролептик по фармакологічній групі.

Надає протиблювотну, антигістамінну, а також гіпотензивну дію.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Активний компонент є похідним фенотіазину. Лікарський засіб надає протиблювотну, седативну, антипсихотичний, слабке гіпотермічну, вазодилатуючу, местнораздражающее, помірне м-холіноблокуючу дії.

Антипсихотичний ефект досягається блокадою дофамінових Д2-рецепторів мезокортикальної і мезолимбической систем. Антипсихотичний вплив проявляється в усуненні марення, галюцинацій і інший продуктивної симптоматики психозів.

Аміназин сприяє купірування різноманітних видів психомоторного збудження, знижує вираженість психотичного страху, агресивності. Седативний ефект досягається блокадою адренорецепторів ретикулярної фармації, розташованої в стовбурі головного мозку.

Лікарський засіб пригнічує умовно-рефлекторну діяльність (особливо рухово-оборонні рецептори), знижує спонтанність рухової активності, знижує чутливість до екзогенних і ендогенних стимулів при збереженому свідомості, розслаблює скелетні м'язи. Призначення великих доз викликає сонливість.

Блокада дофамінових рецепторів Д2-рецепторів в блювотний центрі в тригерній зоні , А також блокада блукаючого нерва в шлунково-кишковому тракті забезпечують протиблювотний ефект. Аміназин надає мало впливав на м-холінорецептори, яскраво виражене дію спостерігається відносно альфа-адреноблокатори.

Медикамент здатний повністю усунути ефекти, викликані . Гіпотермічне вплив забезпечується блокадою дофамінових рецепторів, розташованих в гіпоталамусі. Медикамент підвищує ЧСС, знижує кров'яний тиск, має виражену каталептогенное вплив , Слабке антигістамінну дію, знижує проникність стінок капілярів. При блокаді дофамінових рецепторів підвищується вироблення пролактину гіпофізом. При внутрішньом'язовому введенні седативний ефект розвивається через 15 хвилин, при пероральному прийомі - через 2 години. Толерантність до гіпотензивному і седативного ефектів розвивається через 1 тиждень.

При пероральному прийомі антипсихотичний ефект спостерігається на 4-7 день. максимально виражений терапевтичний ефекттриває від 6 тижнів до півроку.

Показання до застосування Аміназину

У психіатричній практиці препарат застосовується при лікуванні психомоторного збудження у пацієнтів с. Лікарський засіб призначають при хронічному психозі, при гипоманиакальном порушення, гострих маячних станах, психопатії, безсонні, тривожності, психічних захворюваннях, що супроводжуються збудженням, тривогою, страхом, від чого таблетки часто використовуються.

Також показаннями до застосування Аміназину є: алкогольний психоз , Наполеглива, « неприборкана»Блювота, нудота. При наполегливих болях лікарський препарат підсилює вплив анальгетических медикаментів.

Ліки призначають при захворюваннях, що супроводжуються підвищеним м'язовим тонусом: правець (Комбінована терапія з барбітуратами), після перенесених порушень мозкового кровообігу.

Раніше Аминазин застосовувався в складі «літичних» сумішей (для штучної).

В анестезіології медикамент призначають для потенціювання загальної анестезії, для премедикації .

У дерматологічній практиці лікарський засіб застосовується при дерматозах, що зудять . Препарат призначають при лікуванні гострої «переміжної» порфірії .

Протипоказання

Аміназин не застосовується при коматозних станах будь-якої етіології, при вираженому пригніченні функцій нервової системи, При тяжкій патології серцево-судинної системи, при непереносимості активної речовини, При прогресуючих захворюваннях спинного і головного мозку системного характеру, при, при виразкових ураженнях травного тракту .

Через ризик розвитку гепатотоксичних реакцій Аминазин при призначають з обережністю. При раку молочної залози, при патологічних змінах крові, при гіперплазії передміхурової залози , При закритокутовій формі глаукоми, при хворобі Паркінсона, мікседемі, епілепсії, блювоті, кахексії, синдромі Рейє, пацієнтам похилого віку препарат призначають з обережністю.

Побічні дії Аміназину

Розглянемо, які виділяють побічна діяАміназину. На перших етапах терапії відзначається сухість у роті, підвищена сонливість , Парез акомодації, запори, запаморочення, порушення апетиту, тахікардія, виражена форма ортостатичноїгіпотензії, зниження потенції, затримка сечовипускання, розлади сну, фригідність, падіння кров'яного тиску.

Тривала терапія хлорпромазина викликає нейролептическую депресію , Судоми мови, м'язів шиї, дна порожнини рота, екстрапірамідні розлади , Акатизія, акінето-ригідні явища, запізнілу реакцію на подразники, зміни психіки, гиперкоагуляцию, пригнічення кістковомозкового кровотворення, порушення серцевого ритму, холестатична жовтяниця, гинекомастию, гіперплолактінемію , Галакторею, пігементацію шкірних покривів, Олигурию, діарею, блювоту, злоякісний нейролептичний синдром. При внутрішньом'язовому введенні можуть формуватися інфільтрати; при внутрішньовенному вливанні - флебіти .

Інструкція по застосуванню Аміназину (Спосіб і дозування)

Препарат приймають всередину, вводять внутрішньом'язово, внутрішньовенно.

Таблетки Аминазин, інструкція із застосування

Початкова добова доза в психіатричній практиці - 25-100мг (на 1-4 прийоми). Поступово кількість лікарського засобу збільшують кожні 3-4 дні на 25-50 мг до досягнення необхідного ефекту. При тривожних станах перед оперативними втручаннями медикамент призначають за 2-3 години до хірургічної операції. Максимум разово можна вживати 300 мг, на добу - 1,5 м

розчин

Внутрішньовенно і внутрішньом'язово вводять 2,5% розчин.

Початкова доза 25-50 мг. Перед внутрішньом'язовим введенням розчин медикаменту розбавляють в 2-5 мл розчину (0,25-0,5%), або в розчині хлориду натрію 0,9%. Аміназин вводять глибоко внутрішньом'язово. Перед оперативними втручаннями при тривожних станах пацієнтам внутрішньом'язово вводять препарат в розрахунку 0,55 мг на 1 кг ваги за 2 години до передбачуваного хірургічного лікування. При правці внутрішньом'язово вводять 0,55 мг / кг кожні 8 годин, швидкість вливань 1 мг / 2 хвилини.

Максимум разово внутрішньом'язово колять 150 мг, на добу - 1 м

Максимум разово внутрішньовенно - 100 мг, на добу - 250 мг.

У педіатричній практиці застосовуються тільки спеціальні, дитячі форми лікарського засобу.

Передозування

Передозування проявляється нечіткістю зорового сприйняття, гиперрефлексией або арефлексією . відзначається також кардиотоксическое вплив у вигляді шоку, падіння кров'яного тиску, розвитку серцевої недостатності , Зупинки серця, зміни комплексу QRS на електрокардіограмі.

Нейротоксическое вплив проявляється комою, ступором, сонливістю, судомами, сплутаністю свідомості, ажитацією, пригніченням дихання, набряком легенів, блювотою, ригідністю м'язової тканини, Гіпотермією або гіперпірексія .

Потрібно призначення ентеросорбентів, промивання шлунка. При розвитку аритмії внутрішньовенно вводять фенітоїн, при формуванні серцевої недостатності рекомендовано призначення серцевихглікозидів . При падінні кров'яного тиску внутрішньовенно вливають вазопресори ( , Норадреналін). показаний при розвитку судом. при ефективні , Діфенілтропін. Протягом п'яти діб потрібно контроль над роботою серцево-судинної системи, дихальної система, Обов'язкова консультація психотерапевта. діалізНЕ довів свою ефективність.

взаємодія

Аміназин може послаблювати судинозвужувальний ефект препарату. деякі прояви ототоксичності (Виражені запаморочення, шум у вухах) при прийомі ототоксичними медикаментів можуть маскуватися на тлі лікування хлорпромазином.

Лікарський препарат знижує вираженість протипаркінсонічного ефекту леводопи (В результаті блокади дофамінових рецепторів). Аналогічний ефект спостерігається при прийомі , Амфетаміну, гуанетидину.

Медикамент підсилює антихолінергічну вплив інших препаратів, але при цьому спостерігається зниження власного антипсихотического впливу. Медикамент сумісний з антидепресантами , Антипсихотиками, анксиолитиками. Не рекомендується тривалий прийом антипіретиків, анальгетиків через ризик гіпертермії .

ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому значно зростає при спільній терапії з трициклічнимиантидепресантами, інгібіторами МАО, манпротіліном.

Препарати літію, протипаркінсонічні засоби, антацидні медикаменти порушують всмоктування хлорпромазину.

Умови продажу

Потрібен рецепт.

Умови зберігання

У темному, захищеному від дітей місці при температурі 15-25 градусів за Цельсієм.

Термін придатності

Не більше 2-х років.

особливі вказівки

Терапія препаратом вимагає контролю над пульсом, роботою печінкової, ниркової систем. Для профілактики різкого падіння кров'яного тиску після внутрішньовенних і внутрішньом'язових ін'єкцій пацієнта кладуть на кушетку на 1,5-2 години.

З причини того, що лікарський засіб може викликати фотосенсибілізацію , Рекомендується уникати ультрафіолетових променів, опромінення. Не допускається прийом етанолу в період терапії. Потрібно повністю виключити ймовірність потрапляння аміназину на слизові оболонки, шкірні покриви.

Лікарський препарат впливає на керування автотранспортом.

У Вікіпедії описаний як Хлорпромазин.

МНН: Хлорпромазин.

Рецепт на латинській:

Rp .: Sol. Aminazini 2,5% 1,0
D. t. d. N 10 in amp.
S.

Аміназин та алкоголь

аналоги Аміназину

Аналогом є препарат хлорпромазин гідрохлорид.

, Клопіксол, Лаквель, Лептінорм, Мажептил, Модитен, Нейпілепт, Неулептил, Нормітон, Оланекс, Оланзапін, Парнасан, піпортіл, Пролінат, Пропазін, Просульпін, Резален, Рідонекс, Рілепт, Рілептид, Рісп, Рисперидон, Рісполепт, Рісполюкс, Риссет, Сафріс , Сенорм, Сероквель, Сізодон Сан, Соліан, Сонапакс, Сперідан, Сульпирид, Тераліджен, тіаприд, Тіодазін, Тіоридазин, Тіор, Торендо, Тразін, Трифтазин, Труксал, Флюанксол, Хлорпротиксен, Еглоніл, Есказін, Етаперазін

Рецепт (міжнародний)

Rp: Sol. Aminazini pro inject. 2,5% - 2 ml

S: Для внутрішньовенних вливань по 1-2 мл попередньо розвести в 20 мл 5% розчину глюкози для купірування психомоторного збудження.

Rp .: Dragee Aminazini 0.025 №50

S .: По 1 драже 3 рази на день.

Рецепт (россия)

Рецептурний бланк - 107-1 / у

Діюча речовина

Хлорпромазин (Chlorpromazine)

Фармакологічна дія

Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне фенотіазину з алифатической бічним ланцюгом. Має виражену антипсихотическим, седативну, протиблювотну, протиікотний, вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим), помірним М-холінолітичну, а також слабким гіпотермічному дією, має местнораздражающим дією.

Антипсихотична дія обумовлена ​​блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолимбической і мезокортикальної системи. Антипсихотичний ефект проявляється в усуненні продуктивної симптоматики психозів (марення, галюцинацій). купірує різні видипсихомоторного збудження, зменшує психотичний страх, агресивність.

Седативна дія обумовлена ​​блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку. Однією з головних особливостей Аміназину (в порівнянні з іншими фенотіазинами) є наявність вираженого седативного ефекту, який проявляється пригніченням условнорефлекторномдіяльності (в першу чергу рухово-оборонних рефлексів), зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетної мускулатури, зниженням чутливості до ендогенних і екзогенних стимулів при збереженому свідомості.

Седативну дію настає через 15 хв після в / м введення препарату.

Протиблювотна дія зумовлена ​​блокадою дофамінових D2 рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Зменшує проникність капілярів, знижує артеріальний тиск, має слабку антигістамінну дію. Володіє местнораздражающим ефектом.

Спосіб застосування

Для дорослих:Препарат вводять в / м і в / в у вигляді розчину 25 мг / мл.

При в / м введенні розбавляють 2-5 мл 0.25-0.5% розчину новокаїну (прокаїну) або 0.9% розчину натрію хлориду. Розчин вводять глибоко в м'яз.

При в / в введенні необхідну кількість розчину розбавляють 20 мл 5% розчину глюкози або 0,9% розчину натрію хлориду. Вводять повільно, протягом 5 хв під контролем АТ.

При в / м введенні добова доза звичайно не перевищує 600 мг. Курс лікування - від 2 тижнів до 2-4 місяців і більше. До кінця курсу лікування дозу поступово зменшують (на 25-50 мг / добу). Ослабленим і літнім хворим, в залежності від віку, призначають до 300 мг / сут.

При вираженому психомоторному збудженні, судомному синдромі, блювоті разова початкова доза при в / м введенні становить 100-150 мг. Для купірування гострого порушення Аминазин вводять в / в в дозах 50-75 мг 1-2 рази / добу.

Вищі дози аміназину для дорослих в / в: разова - 100 мг, добова - 250 мг; в / м: разова - 150 мг, добова - 1000 мг.

Для купірування психомоторного збудження при порушенні мозкового кровообігу, нападів гикавки і безперервної блювоти Аминазин призначають у складі так званих «літичних сумішей», що містять в собі 1-2 мл розчину 25 мг / мл хлорпромазина, 2 мл 2.5% розчину дипразина або 2 мл 2% розчину димедролу, 1 мл 2% розчину промедолу.
Суміш вводять в / в або в / м 1-2 рази / добу.
Для дітей:

Дітям від 6 місяців до 12 років при психотичних розладах - в / м, 0.55 мг / кг або 15 мг / кв.м поверхні тіла кожні 6-8 год; при нудоті і блювоті під час операції - в / м 0.275 мг / кг, при необхідності і з урахуванням переносимості дозу повторюють через 30 хв.

Дітям до 5 років (маса тіла до 23 кг) - не слід вводити більше 40 мг / добу, від 5 до 12 років (маса тіла 23-46 кг) - 75 мг / добу.

показання

Застосовувати суворо за призначенням лікаря, щоб уникнути ускладнень!

У психіатричній практиці:
- психомоторне збудження і психотичні стани у хворих на шизофренію;
- маніакальне збудження при маніакально-депресивний психоз;
- психічні захворювання різного генезу, що супроводжуються страхом, тривогою, збудженням, безсонням;
- розлади настрою при психопатії;
- психотичні розлади у хворих на епілепсію і органічними захворюваннями ЦНС;
- полегшення станів абстиненції при алкоголізмі і токсикоманія;

У терапевтичної, неврологічної і хірургічній практиці:
- купірування психомоторного збудження;
- як протиблювотний (в т.ч. при лікуванні протипухлинними засобами та променевої терапії, оперативному втручанні, сильна блювота у вагітних, хвороба Меньєра);
- при захворюваннях що супроводжуються підвищенням м'язового тонусу (після порушень мозкового кровообігу та ін.);
- порушення сну стійкого характеру (у сполученні зі снодійними і транквілізаторами);
- наполеглива гикавка;
- в анестезіології в складі «літичних сумішей»;
- наполегливі болі, в т.ч. каузалгіі (в поєднанні з анальгетиками).

Протипоказання

- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- тяжкі серцево-судинні захворювання в стадії декомпенсації;
- артеріальна гіпотензія;
- виражене пригнічення функції ЦНС і коматозний стани будь-якої етіології;
- черепно-мозкова травма;
- прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку;
- пізня стадія бронхоектатичної хвороби;
- вагітність, період лактації;
— дитячий вік(До 6 місяців).

З обережністю: слід застосовувати при активному алкоголізмі (підвищена ймовірність розвитку гепатотоксичних реакцій), патологічних змінах показників крові (порушення кровотворення), раку молочної залози (прогресування росту пухлини і резистентність до лікування гормональними і цитостатичними лікарськими засобами), закритокутовій глаукомі, гіперплазії передміхурової залози з клінічними проявами печінкової і / або ниркової недостатності; захворюваннях, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень; хвороби Паркінсона, епілепсії, мікседемі, хронічних захворюваннях, що супроводжуються порушенням дихання (особливо у дітей), синдромі Рейє в анамнезі (підвищення ризику розвитку гепатотоксичності у дітей і підлітків), кахексії, блювоті (протиблювотну дію фенотіазинів може маскувати блювання, пов'язану з передозуванням інших лікарських засобів), Літньому віці.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи:
при тривалому застосуванні можливий розвиток нейролептичного синдрому: паркінсонізм, акатизія, психічна індиферентність та інші зміни психіки, запізніла реакція на зовнішні подразнення, нечіткість зору; дистонічні екстрапірамідні реакції, пізня дискінезія, нейролептическая депресія, порушення терморегуляції, злоякісний нейролептичний синдром; судоми, безсоння, збудження, делірій, сонливість, нічні кошмари, депресія.

З боку серцево-судинної системи:
артеріальна гіпотензія (особливо при внутрішньовенному введенні), Тахікардія; зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, депресія ST-сегмента, зміни зубців Т і U, аритмія).

Шлунково-кишковий тракт:
холестатичнажовтуха, нудота, блювота; сухість у роті, запор.

З боку системи кровотворення:
лейкопенія, агранулоцитоз, гематологічні зміни, еозинофілія.

З боку сечовидільної системи:
утруднення сечовипускання; приапизм.

З боку ендокринної системи:
порушення менструального циклу, імпотенція, гінекомастія, збільшення маси тіла; галакторея; гіперпролактинемія, гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози, гіперхолестеринемія.

З боку імунної системи:
реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання, Свербіж; ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема; ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, кропив'янка, системний червоний вовчак та інші алергічні реакції.

З боку шкіри і слизових оболонок:
при попаданні розчинів на слизові оболонки, на шкіру і під шкіру - подразнення тканин: реакції в місці введення, включаючи появу хворобливих інфільтратів, пошкодження ендотелію. Пігментація шкіри, фотосенсибілізація. Для запобігання цим явищам розчин хлорпромазину розводити розчинами новокаїну, глюкози, 0,9% розчином натрію хлориду.

З боку органів зору:
при тривалому застосуванні у високих дозах можливе відкладення хлорпромазину в передніх структурах ока (рогівці і кришталику), що може прискорити процеси природного старіння кришталика, міоз.

З боку органів дихання:
закладеність носа.

Загальні: окремі повідомлення про раптову смерть на тлі прийому хлорпромазина.

Форма випуску

Р-н д / в / в і в / м введ. 25 мг / 1 мл: амп. 10 шт.

Розчин для в / в і в / м введення у вигляді безбарвної або слабо забарвленою, прозорою або злегка опалесцирующей рідини.

УВАГА!

Інформація на переглядається вами сторінці створена виключно в ознайомлювальних цілях і ніяк не пропагує самолікування. Ресурс призначений для ознайомлення співробітників охорони здоров'я з додатковими відомостямипро ті чи інші медикаменти, підвищивши тим самим рівень їхнього професіоналізму. Використання препарату "" в обов'язковому порядку передбачає консультацію з фахівцем, а також його рекомендації по способу застосування та дозування обраного вами ліки.

Міжнародне непатентована назва

Синоніми

хлорпромазин

Фармакотерапевтична група

нейролептик

склад

1 драже містить 50 мг хлорпромазину гідрохлориду
1 драже містить 100 мг хлорпромазину гідрохлориду

Фармакологічна дія

Нейролептик з групи похідних фенотіазину. Надає антипсихотичний і седативну дію. Послаблює або повністю усуває марення і галюцинації, купірує психомоторне збудження, зменшує афективні реакції, тривогу, занепокоєння, знижує рухову активність. Надає протиблювотну дію. При застосуванні у високих дозах може викликати снодійний ефект. Викликає екстрапірамідні порушення, підвищує виділення пролактину. Володіє альфа-адреноблокуючою, противогистаминной і слабкою м-холіноблокуючу активність, знижує артеріальний тиск. Механізм дії препарату остаточно не з'ясований. Вважають, що багато центральних ефекти обумовлені блокадою дофамінових рецепторів в різних відділах головного мозку. Седативну дію, мабуть, обумовлена ​​блокадою центральних адренорецепторів.

Фармакокінетика

Після прийому всередину хлорпромазин швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність - близько 50%. Період напіврозподілу становить кілька годин. Метаболізується в печінці, утворюючи як активні, так і неактивні метаболіти. Період напіввиведення досить довгий (4 тижні і більше). Виводиться з сечею та калом. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при цьому концентрація хлорпромазина в мозку перевищує його концентрацію в плазмі.

Показання до застосування

• хронічні параноїдні і галюцинаторно-параноїдні стану;
• стану психомоторного збудження у хворих на шизофренію (галюцинаторно-маревний, Гебефренічний, кататонический синдроми);
• алкогольний психоз, маніакальне збудження у хворих на маніакально-депресивний психоз;
• психічні розлади у хворих на епілепсію;
• ажитированная депресія у хворих пресенільним, маніакально-депресивним психозом;
• невротичні захворювання, що супроводжуються підвищенням м'язового тонусу;
• болю, в т.ч. каузалгіі (в поєднанні з анальгетиками);
• порушення сну стійкого характеру (у сполученні зі снодійними і транквілізаторами);
• хвороба Меньєра;
• блювота вагітних;
• лікування і профілактика блювання при лікуванні протипухлинними засобами та при проведенні променевої терапії;
• сверблячідерматози;
• в складі "літичних сумішей" в анестезіології

Спосіб застосування та дози

Режим дозування встановлюють індивідуально. Для дорослих добова доза становить 25-600 мг; максимальна разова доза - 300 мг; максимальна добова доза - 1,5 г.

Дітям призначають в добовій дозі з розрахунку 1 мг / кг маси тіла.

Побічна дія

Можливо: гіпотонія, тахікардія, диспептичні явища, сухість шкіри, зменшення салівації.

Рідко (при тривалому застосуванні у високих дозах): нейролептичний синдром, тривала депресія, екстрапірамідні розлади; пігментація шкіри, помутніння кришталика; алергічні реакції.

В поодиноких випадках: токсичний гепатит, агранулоцитоз, тромбофлебіти.

Протипоказання

• порушення функції печінки і / або нирок;
• порушення функції органів кровотворення;
• прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку;
• мікседема;
• декомпенсовані пороки серця;
• тромбоемболічна хвороба;
• пізня стадія бронхоектатичної хвороби;
• коматозний стан;
• травми мозку

З обережністю, під ретельним контролем слід призначати препарат при жовчнокам'яній і сечокам'яній хворобах, Гострому пиелите, ревматизмі, ревмокардиті.

Не рекомендується застосовувати Аминазин при виразковій хворобішлунка і дванадцятипалої кишки. При тривалому застосуванні препарату необхідний контроль картини периферичної крові, протромбінового індексу, функції печінки і нирок, неврологічні огляди та консультації окуліста. В експериментальних дослідженнях встановлено ембріотоксичну дію препарату.

лікарська взаємодія

Аміназин підсилює дію снодійних препаратів, опіоїдних анальгетиків, засобів для загального і місцевого наркозу. Дія протисудомних засобів під впливом Аміназину посилюється, але в окремих випадках Аминазин може викликати судомні явища. Несумісний з інгібіторами МАО. Небажано тривале поєднання з анальгетиками-антипіретиками.

Форма випуску

10 драже по 50 мг
500 драже по 50 мг
10 драже по 100 мг
400 драже по 100 мг

Антипсихотичний засіб (нейролептик) з групи похідних фенотіазину. Має виражену антипсихотичну, седативну, протиблювотну дію. Послаблює або повністю усуває марення і галюцинації, купірує психомоторне збудження, зменшує афективні реакції, тривогу, занепокоєння, знижує рухову активність.

Механізм антипсихотичної дії пов'язаний з блокадою постсинаптичних допамінергічних рецепторів в мезолімбічних структурах головного мозку. Надає також блокуючу дію на α-адренорецептори і пригнічує вивільнення гормонів гіпофіза і гіпоталамуса. Однак блокада дофамінових рецепторів збільшує секрецію гіпофізом пролактину.

Центральне протиблювотна дія обумовлена ​​пригніченням або блокадою дофамінових D 2 -рецепторів в хеморецепторной критичної зоні мозочка, периферичний - блокадою блукаючого нерва в шлунково-кишковому тракті. Протиблювотний ефект посилюється, мабуть, завдяки антихолинергическим, седативну і антигістамінних властивостями. Седативна дія обумовлена, мабуть, альфа-адреноблокуючою активністю. Має помірну або слабку екстрапірамідні дію.

Фармакокінетика

При прийомі всередину хлорпромазин швидко, але іноді не повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. C max в плазмі крові досягається через 2-4 ч. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. У зв'язку з зазначеним ефектом концентрації в плазмі після прийому всередину менше, ніж концентрації після в / м введення.

Інтенсивно метаболізується в печінці з утворенням ряду активних і неактивних метаболітів.

Шляхи метаболізму хлорпромазина включають гідроксилювання, кон'югування з глюкуроновою кислотою, N-окислення, окислення атомів сірки, деалкилирование.

Хлорпромазин має високий зв'язуванням з білками плазми (95-98%). Широко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при цьому концентрація в мозку вище, ніж в плазмі.

Відзначено виражена варіабельність фармакокінетичних параметрів у одного і того ж пацієнта. Відсутня пряма кореляція між концентраціями в плазмі хлорпромазина і його метаболітів і терапевтичним ефектом.

T 1/2 хлорпромазина становить близько 30 год; вважають, що елімінація його метаболітів може бути більш тривалою. Виводиться з сечею і з жовчю у вигляді метаболітів.

показання

Хронічні параноїдні і галюцинаторно-параноїдні стани, стани психомоторного збудження при шизофренії (галюцинаторно-маревний, Гебефренічний, кататонический синдроми), алкогольний психоз, маніакальне збудження при маніакально-депресивним психозі, психічні розлади при епілепсії, ажитована депресія у пацієнтів з пресенільним психозом, маніакально депресивним психозом, а також при інших захворюваннях, що супроводжуються збудженням, напруженням. Невротичні захворювання, що супроводжуються підвищенням м'язового тонусу. Завзяті болі, в т.ч. каузалгіі (в поєднанні з анальгетиками), порушення сну стійкого характеру (у сполученні зі снодійними і транквілізаторами). Хвороба Меньєра, блювання вагітних, лікування та профілактика блювання при лікуванні протипухлинними засобами та при променевій терапії. Сверблячідерматози. У складі "літичних сумішей" в анестезіології.

режим дозування

Встановлюється індивідуально. При прийомі всередину для дорослих разова доза становить 10-100 мг, добова доза - 25-600 мг; для дітей у віці 1-5 років - по 500 мкг / кг кожні 4-6 год, для дітей старше 5 років можна застосовувати 1 / 3-1 / 2 дози дорослого.

При в / м або в / в введенні для дорослих початкова доза - 25-50 мг. При в / м або в / в введенні у дітей старше 1 року разова доза становить 250-500 мкг / кг.

Частота застосування всередину або парентерально залежить від показань і клінічної ситуації.

Максимальні разові дози:для дорослих при прийомі всередину - 300 мг, при в / м введенні - 150 мг, при в / в введенні - 100 мг.

Максимальні добові дози:для дорослих при прийомі всередину - 1.5 г, при в / м введенні - 1 г, при в / в введенні - 250 мг; для дітей у віці молодше 5 років (маса тіла до 23 кг) при прийомі всередину, в / м або в / в введенні - 40 мг, для дітей у віці старше 5 років (маса тіла більше 23 кг) при прийомі всередину, в / м або в / в введенні - 75 мг.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи:можливі акатизия, нечіткість зору; рідко - дистонічні екстрапірамідні реакції, паркінсоніческій синдром, пізня дискінезія, порушення терморегуляції, ЗНС; в одиничних випадках - судоми.

З боку серцево-судинної системи:можливі артеріальна гіпотензія (особливо при в / в введенні), тахікардія.

Зі сторони травної системи: можливі диспепсичні явища (при прийомі всередину); рідко - холестатична жовтяниця.

З боку системи кровотворення:рідко - лейкопенія, агранулоцитоз.

З боку сечовидільної системи:рідко - утруднення сечовипускання.

З боку ендокринної системи:порушення менструального циклу, імпотенція, гінекомастія, збільшення маси тіла.

Алергічні реакції:можливі шкірний висип, Свербіж; рідко - ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема.

Дерматологічні реакції:рідко - пігментація шкіри, фотосенсибілізація.

З боку органу зору:при тривалому застосуванні у високих дозах можливе відкладення хлорпромазину в передніх структурах ока (рогівці і кришталику), що може прискорювати процеси нормального старіння кришталика.

Протипоказання

Порушення функції печінки, нирок, кровотворних органів, прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку, мікседема, тяжкі серцево-судинні захворювання, тромбоемболічна хвороба; пізня стадія бронхоектатичної хвороби; закритокутова глаукома; затримка сечі, пов'язана з гіперплазію передміхурової залози; виражене пригнічення центральної нервової системи, коматозний стан, травми мозку.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При необхідності застосування хлорпромазина при вагітності слід обмежити терміни лікування, а в кінці вагітності, по можливості, зменшити дозу. Слід мати на увазі, що хлорпромазин пролонгує пологи.

При необхідності застосування в період лактації грудне годуванняслід припинити.

Хлорпромазин і його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.

У клінічних дослідженнях показано, що хлорпромазин може надавати тератогенна дія. При застосуванні хлорпромазину в високих дозах при вагітності у новонароджених в деяких випадках відзначалися порушення травлення, пов'язані з атропіноподобним дією, екстрапірамідний синдром.

особливі вказівки

З особливою обережністю фенотіазини застосовують у пацієнтів з патологічними змінами картини крові, при порушеннях функції печінки, алкогольної інтоксикації, синдромі Рейє, а також при раку молочної залози, серцево-судинних захворюваннях, схильності до розвитку глаукоми, хвороби Паркінсона, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки , затримці сечі, хронічних захворюваннях органів дихання (особливо у дітей), епілептичних припадках.

Фенотіазини слід застосовувати з обережністю у пацієнтів похилого віку (підвищення ризику надмірної седативної і гіпотензивної дії), у виснажених і ослаблених хворих.

У разі появи гіпертермії, яка є одним із симптомів ЗНС, хлорпромазин слід негайно скасувати.

У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш вірогідний розвиток екстрапірамідних симптомів.

В період лікування не допускати вживання алкоголю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні лікарських засобів, що чинять вплив на ЦНС, етанолу, етанолвмісних препаратів можливе посилення пригнічуючої дії на ЦНС, а також пригнічення дихання.

При одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів, мапротиліну, інгібіторів МАО можливе збільшення ризику розвитку ЗНС.

При одночасному застосуванні з протисудомними засобами можливе зниження порога судомної готовності; із засобами для лікування гіпертиреозу - підвищення ризику розвитку агранулоцитозу; з препаратами, що спричиняють екстрапірамідні реакції - можливе збільшення частоти і тяжкості екстрапірамідних порушень; з препаратами, що викликають артеріальну гіпотензію - можливо адитивна дія на артеріальний тиск, що призводить до вираженої гіпотензії, посилення ортостатичноїгіпотензії.

При одночасному застосуванні з амфетаминами можлива антагоністична взаємодія; з антихолінергічними засобами - посилення антихолінергічної дії; з антіхолінестеразнимі засобами - м'язова слабкість, Погіршення перебігу міастенії.

При одночасному застосуванні з антацидами, що містять алюмінію та магнію гідроксид, зменшується концентрація хлорпромазина в плазмі крові внаслідок порушення його всмоктування з шлунково-кишкового тракту.

При одночасному застосуванні барбітурати підсилюють метаболізм хлорпромазину, індукуючи мікросомальні ферменти печінки і зменшуючи тим самим його концентрації в плазмі крові.

При одночасному застосуванні гормональних контрацептивів для прийому всередину описаний випадок підвищення концентрації хлорпромазину в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з епінефрином можливо "збочення" прессорного дії адреналіну, внаслідок цього відбувається тільки стимуляція β-блокаторів та виникають тяжка гіпотензія і тахікардія.

При одночасному застосуванні з амітриптиліном підвищується ризик розвитку пізньої дискінезії. Описані випадки розвитку паралітичного ілеусу.

При одночасному застосуванні хлорпромазин може зменшувати або навіть повністю пригнічувати антигіпертензивну дію гуанетидину, хоча у деяких пацієнтів може проявлятися гіпотензивний ефект хлорпромазина.

При одночасному застосуванні з діазоксидом можлива виражена гіперглікемія; з Доксепін - потенціювання гиперпирексии; з золпідемом - значно посилюється седативну дію; з зопіклоном - можливе посилення седативного дії; з имипрамином - підвищується концентрація іміпраміну в плазмі крові.

При одночасному застосуванні хлорпромазин пригнічує ефекти леводопи внаслідок блокади дофамінових рецепторів у центральній нервовій системі. Можливе посилення екстрапірамідних симптомів.

При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливі виражені екстрапірамідні симптоми, нейротоксична дію; з морфіном - можливий розвиток міоклонусу.

При одночасному застосуванні нортриптиліну у пацієнтів з шизофренією можливе погіршення клінічного стану, незважаючи на підвищений рівень хлорпромазину в плазмі крові. Описані випадки розвитку паралітичного ілеусу.

При одночасному застосуванні з піперазином описаний випадок розвитку судом; з пропранололом - підвищення концентрацій в плазмі крові пропранололу і хлорпромазина; з тразодоном - можлива артеріальна гіпотензія; з трігексіфеніділом - є повідомлення про розвиток паралітичного ілеусу; з трифлуоперазину - описані випадки важкої гиперпирексии; з фенітоїном - можливе підвищення або зменшення концентрації фенітоїну в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з флуоксетином підвищується ризик розвитку екстрапірамідних симптомів; з хлорохіном, сульфадоксину / піриметаміном підвищується концентрація хлорпромазина в плазмі крові з ризиком розвитку токсичної дії хлорпромазину.

При одночасному застосуванні цизаприду адитивно подовжується інтервал QT на ЕКГ.

При одночасному застосуванні з циметидином можливе зменшення концентрації хлорпромазину в плазмі крові. Також є дані, що дозволяють припускати підвищення концентрації хлорпромазину в плазмі крові.

При одночасному застосуванні ефедрину можливе послаблення судинозвужувального ефекту ефедрину.

Аміназин - це перший синтезований нейролептик групи антипсихотичних засобів, що з'явився ще в 1950 році.

Випускається у формі таблеток і драже (0,025 г), розчину для внутрішньом'язових (ампули по 5 мл 0,5% розчину) і внутрішньовенних (по 2 мл 2,5% розчину) ін'єкцій.

Міжнародна назва препарату - Хлорпромазин. Аміназин є засобом, який входить в список життєво важливих лікарських препаратів.

Фармакологічна дія Аміназину

Згідно з інструкцією, Аминазин відноситься до ліків, які гальмують функції центральної нервової системи. Препарат, як типовий нейролептик, не викликає снодійного ефекту, за умови застосування рекомендованих доз. Незважаючи на те, що з кожним роком різноманітність засобів даної групи неухильно зростає, Аминазин широко застосовують в медичній практиці повсюдно.

Одна з головних заслуг Аміназину - дія седативного характеру, яке полягає в заспокійливому вплив на ЦНС. Якщо дозування препарату збільшувати, тоді зросте загальне заспокоєння, при цьому опорно-рухові рефлекси і рухова активність будуть знижені. Також розслабиться і скелетні м'язи. Під дією Аміназину, який знижує реактивність пацієнта по відношенню до різних стимулів, свідомість повністю зберігається, тобто людина не втрачає контроль над тим, що відбувається навколо. Якщо препарат використовувати разом з протисудомними засобами, тоді вплив останніх набагато збільшиться.

Особливістю препарату є його вплив на емоційний стан людини, а також антипсихотичний ефект. Дія Аміназину направлено на усунення психомоторного збудження, зменшення або повне зняття страхів, напруги і тривог, ослаблення або усунення галюцинацій і марення у людей, які страждають психозами і неврозами.

Також дія Аміназину має блокуючий характер - воно спрямоване на дофамінергічні (беруть участь в побудові моторної координації і модуляції нейроендокринних сигналів) і адренергічні (реагують на норадреналін і адреналін) рецептори.

За інструкцією Аминазин в тій чи іншій мірі усуває результати впливу адреналіну і адреномиметических речовин. Але така здатність препарату не стосується усунення гіперглікемічний ефект адреналіну, який підвищує рівень цукру в крові.

Щодо слабко виражена здатність ЛЗ блокувати холінорецептори, здатні перетворювати свій контакт з ацетилхоліном в скорочення м'язів, нервові імпульси і інші особливі ефекти.

Згідно з інструкцією, Аминазин може також заспокоїти гикавку і усунути блювотний рефлекс. Крім цього препарат знижує температуру тіла при штучному охолодженні організму (гіпотермічну дію Аміназину). У деяких випадках ЛЗ впливає на центри терморегуляції, при цьому температура тіла може підвищитися.

Також препарат виробляє антигістамінний і протизапальну дію помірного характеру, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів і гіалуронідази. Якщо пацієнт приймає снодійні, місцевоанестезуючі або знеболюючі засоби, то Аминазин підсилює їх дію.

Показання до застосування Аміназину

В інструкції до аміназін зазначено, що показання до прийому кошти наступні:

• галюцинаторно-параноїдні і параноїдні стану хронічного типу;
• шизофренія;
• психотичні порушення у хворих на епілепсію;
• маніакальне збудження у хворих на маніакально-депресивний психоз;
• неврози та психічні хвороби, що супроводжуються страхами, безсонням, напругою і хвилюванням;
• ажитированная депресія у хворих з маніакально-депресивним психозом;
• блювота у вагітних;
• сверблячідерматози;
• хвороба Меньєра;
• неврологічні хвороби, які супроводжуються збільшенням м'язового тонусу.

Також Аминазин нерідко призначають при лікуванні хіміотерапевтичними засобами та при променевій терапії.

При сильному і постійному больовому синдромі Аминазин дозволено поєднувати з аналгетичними засобами, а також зі снодійними препаратами і транквілізаторами.

Способи застосування Аміназину

Дозування препарату призначає лікар індивідуально кожному пацієнту. Якщо засіб має форму таблеток або драже, тоді дорослим людям рекомендується приймати по 10-100 мг за раз, при цьому добова доза становить від 25 до 600 мг.

Дітям (1-5 років) Аминазин показаний в обсязі 500 мкг на кілограм ваги кожні 4-6 годин, дітям старше 5 років - третина або половина дози дорослої людини.

При використанні препарату в формі ін'єкцій початкова доза для дорослих становить 25-50 мг. Введення внутрішньом'язове або внутрішньовенне дітям старше 1 року має на увазі 250-300 мкг на кілограм ваги за одну ін'єкцію.

Протипоказання до застосування Аміназину

Застосування Аміназину заборонено при наявності таких захворювань:

• прогресуючі системні хвороби головного і спинного мозку;
• порушення роботи нирок, печінки і органів кровотворення;
• тяжкі серцево-судинні захворювання;
• закритокутова глаукома;
• мікседема;
• пізня стадія бронхоектатичної хвороби;
• тромбоемболічна хвороба;
• затримка сечі;
• травми мозку;
• виражене пригнічення центральної нервової системи;
• коматозний стан.

Побічна дія Аміназину

Препарат може викликати такі збої у функціях організму:

• порушення зору, акатизія, дистонічні екстрапірамідні реакції, порушення терморегуляції, паркінсоніческій синдром, пізня дискінезія, судоми, ЗНС;
• тахікардія, артеріальна гіпотензія (найчастіше при внутрішньовенному введенні);
• агранулоцитоз, лейкопенія;
• холестатичнажовтуха, диспепсичні явища (при вживанні препарату в формі драже або таблеток);
• утруднене сечовипускання;
• імпотенція, гінекомастія, порушення менструального циклу, збільшення маси тіла;
• свербіж, висипи на шкірі, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит;
• фотосенсибілізація, пігментація шкіри;
• відкладення хлорпромазину в передніх тканинах ока, що може прискорити старіння кришталика.

Особливо обережно Аминазин призначають при наступних станах і хворобах:

• порушення функції печінки;
• патологічні зміни картини крові;
• синдром Рейє;
• алкогольна інтоксикація;
• серцево-судинні хвороби;
• рак молочної залози;
• хвороба Паркінсона;
• схильність до розвитку глаукоми;
• затримка сечі;
• виразка шлунка і 12-палої кишки;
• епілептичні припадки;
• хронічні хвороби органів дихання (особливо у дітей);
• похилий вік;
• виснаження внаслідок перенесених захворювань і операцій.

Застосування в період вагітності і лактації

Іноді Аминазин призначають вагітним, але в обмежених дозах, які ще більше скорочують в третьому триместрі. Необхідно врахувати, що діюча речовина препарату пролонгує пологи, це може викликати додаткові труднощі і небезпеку як для матері, так і для дитини.

Якщо препарат потрібно приймати під час лактації, тоді грудне вигодовування рекомендується припинити.