Золофт 50 - дуже низька доза. Золофт у таблетках - інструкція із застосування, показання, склад, механізм дії, побічні ефекти та ціна

Золофт (діюча речовина сертралін) – це лікарський засіб, що допомагає нормалізувати нервову систему людини.

Лікарський засіб випускається у вигляді пігулок з оболонкою білого кольору. З одного боку є напис "Pfizer", з іншого ризику і видавлений напис "ZLT50". Таблетки випускаються з різними дозуваннями – 50 мг та 10 мг. Вони поміщені в блістер по 14 штук, ті, у свою чергу, поміщені в пачку з картонної основи. В одній коробці міститься 1-2 блістери.

Склад антидепресанту

Елементи, що входять до складу Золофту:

• сертралін у формі гідрохлориду по 50 мг і 100 мг - основна діюча речовина;
• кальцій фосфорнокислий;
• целюлоза мікрокристалічного типу;
• гідроксипропілцелюлоза;
• натрію крохмалю гліколат;
• магнію стеарат;
• гідроксипропілметилцелюлоза;
• поліетиленгліколь;
• полісорбати;
• титану діоксид (Е171).

Фармакологічний профіль

Основний діючий елемент препарату сертралін є сильним антидепресантом, який має специфічний переважний вплив на процес із зворотним захопленням серотоніну.

Серотонін – це нейродомінатор, який полегшує процес рухової активності та грає важливу рольу механізмах регулювання гормональної функції гіпофіза та судинного тонусу. Під час цього процесу відбувається невеликий вплив на зворотне захоплення допаміну та норадреналіну. При терапевтичних дозах сертраліну відбувається блокування захоплення серотоніну усередині тромбоцитів.

Цей лікарський засіб не має стимулюючої, седативної, антихолінергічної дії. Крім цього, під час його прийому не відбувається підвищення адренергічної активності. Сертралін не викликає виникнення лікарської залежності, підвищення ваги тіла та інших неприємних наслідків.

Ліки мають високе, але досить повільне всмоктування. Підвищення біодоступності спостерігається одночасно з їжею. З цього випливає, що їжа може підвищити максимальне всмоктування, але зменшити лікувальний вплив. Зв'язування активного компонента з білками відбувається на 98%. Виводиться ліки через сечу та кал.

Показання та протипоказання до призначення

Золофт призначається приймати за таких станів:

• під час різних форм депресивних станів;
• при порушеннях;
• під час нападів;
• за соціальної фобії;
• під час .

Препарат не слід приймати при наступних станах та показаннях:

• якщо у пацієнта є підвищена чутливість, індивідуальна непереносимість активного компонента сертраліну та інших складових компонентів лікарського засобу;
• не можна приймати одночасно з інгібіторами МАО та пімозидом;
• протипоказано приймати дітям віком до 6 років;
• заборонено прийом під час годування груддю;
  неприпустимо пити таблетки під час вагітності.

Також потрібно з обережністю приймати ліки хворим, які мають органічні хвороби головного мозку, симптоми печінкової та ниркової недостатності, виражене зниження ваги.

Як потрібно приймати ліки

Лікарський засіб Золофт потрібно приймати перорально, для полегшення ковтання його слід запивати водою. Приймається засіб один раз на ранковий час незалежно від вживання їжі.

Під час обсесивно-компульсних розладів та депресивних станів з різною етіологією слід починати приймати препарат із початкової дози 50 мг на добу.

При посттравматичних стресорних розладах, соціофобіях, панічних порушеннях слід приймати з початкового дозування 25 мг, приблизно через тиждень дозування підвищується до 50 мг на 24 години.

Дана схема прийому дозволить знизити появу несприятливих явищ від терапевтичного лікування, які притаманні панічного порушення.

Якщо терапія Золофотом при дозуванні 50 мг не має належного ефекту, то дозування можна підвищити. Підвищення дозування слід робити 1 раз на тиждень, але не більше. При цьому не можна перевищувати максимально рекомендовану дозу – 200 мг.

Через 7 днів першого застосування лікарського засобу може спостерігатись початковий ефект. Але най найкращі результатизазвичай настають на 3-4 тиждень після початку застосування препарату. При обсесивно-компульсивних порушеннях потрібний більш тривалий період.

Якщо проводиться тривале підтримуюче лікування, препарат призначається в мінімальному ефективному дозуванні, яке можна змінювати в залежності від результату лікування.

Терапія дітей

Для дітей при обсесивно-компульсивних розладах призначається приймати ліки за такою схемою:

1. Від 6 до 12 років- Початкова доза повинна бути 25 мг, через тиждень її слід підвищити до 50 мг на добу. Надалі, якщо лікування не надаватиме належного впливу, то дозу можна підвищувати в ступінчастому порядку по 50 мг до 200 мг на добу.
2. У віці від 13 до 17 років. Початкова доза повинна становити 50 мг на добу.

Прийом під час вагітності та при грудному вигодовуванні

Даних щодо впливу складових компонентів лікарського засобу в період вагітності на дитину немає, тому в цей час його слід застосовувати лише під контролем лікаря. Бажано приймати Золофт лише у випадках, коли очікуваний позитивний ефект для матері перевищує загрозу для дитини.

При лікуванні жінки репродуктивного віку повинні дотримуватися надійних методів контрацепції.

У зв'язку з тим, що складники можуть потрапити до складу грудного молока, ліки не варто застосовувати під час годування груддю. Якщо лікування цим медикаментом необхідне, то на момент його прийому краще припинити годування груддю.

Симптоми передозування

При прийомі препарату у підвищених дозах тяжких симптомів передозування не відзначається. Однак, якщо терапію проводити одночасно з іншими лікарськими засобами можуть з'явитися такі симптоми:

З появою цих симптомів необхідно провести симптоматичне лікування, яке має входити ретельний контроль важливих функцій організму, особливо дихальних.

Побічні явища

Під час прийому лікарського засобу Золофт можуть виникнути різні побічні явища:

• порушення, пов'язані з травною системою- стан метеоризму, нудоти, блювотні позиви, діарея, запори, больове почуття в животі, панкреатит та інші стани;
• іноді можуть виникати порушення та розлади судинної, серцевої, нервової, рухової, дихальної, сечовидільної систем;
• виникнення порушень у роботі органів зору;
• прояви алергічних реакційта інших небажаних станів.

особливі вказівки

Під час прийому Золофта (сертраліну) обов'язково потрібно дотримуватися важливих умов:

1. Не рекомендується приймати разом із інгібіторами МАО. Обов'язково між курсами прийому цих препаратів має пройти щонайменше 2 тижні.
2. Під час використання селективних інгібіторів із зворотним захопленням серотоніну (СІЗЗС) описуються випадки виникнення іЗНС. Імовірність виникнення цих станів підвищується, якщо СІЗЗЗ комбінувати з іншими ліками серотонінергічного типу, антипсихічними засобами, а також з іншими препаратами, які є антагоністами допамінових рецепторів.
3. Потрібно обережно приймати Золофт спільно з ліками, які посилюють серотонінергічну нейротрансмісію. До цих засобів відносяться - Тріптофан, Фенфлурамін або 5-НТ-агоністи.
4. З обережністю застосовуються при нирковій та печінковій недостатності.
5. Необхідно бути обережними під час застосування ліків спільно з медикаментами, які мають встановлену здатність до зміни функцій тромбоцитів. А також слід приймати засіб під контролем лікаря пацієнтам, які мають в анамнезі геморагічні хвороби.

Фармакологічна група: Антидепресанти; селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС)
Антидепресант, потужний специфічний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (5-НТ) у нейронах. Має дуже слабкий вплив на зворотне захоплення норадреналіну та допаміну. У терапевтичних дозах блокує захоплення серотоніну у тромбоцитах людини. Він не чинить стимулюючої, седативної або антихолінергічної дії. Завдяки селективному пригніченню захоплення 5-НТ сертралін не посилює адренергічну активність. Сертралін не має спорідненості до мускаринових холінорецепторів, серотонінових, допамінових, гістамінових, GABA-, бензодіазепінових та адренорецепторів. Сертралін не викликає лікарської залежності, не викликає збільшення маси тіла за тривалого прийому.
Систематична (IUPAC) назва: (1S, 4S) -4 - (3,4-дихлорфеніл)-N-метил-1,2,3,4-тетрагідронафталін-1-амін
Торгові назви: Zoloft, Lustral, Daxid, Deprax, Altruline, Besitran, Eleval, Emergen, Gladem, Implicane, Sedoran, Sealdin, Serivo, Lowfin, Stimuloton, Serimel, Seretral, Tresleen, Sertralin Bluefish.
Правовий статус: відпускається лише за рецептом
Застосування: перорально
Біодоступність: 44%
Зв'язування із білками: 98.5%
Метаболізм: печінка (N-деметилювання переважно за допомогою CYP2B6)
Період напіврозпаду: близько 26 годин
Екскреція: ниркова
Формула: C 17 H 17 Cl 2 N
Мовляв. маса: 306,229 г/моль

Сертралін гідрохлорид (торгові назви Zoloft, Lustral) – антидепресант класу селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Препарат був виведений на ринок компанією Pfizer у 1991 році. Сертралін першу чергу виписується у випадках великого депресивного розладу у дорослих амбулаторних хворих, а також при обсесивно-компульсивних розладах, паніці та соціальних тривожних розладах у дорослих та дітей. У 2011 році цей препарат був третім з антидепресантів, що найчастіше виписуються на американському роздрібному ринку, з щорічно виписуваними рецептами в кількості 37208000 штук. Ефективність сертраліну в лікуванні депресії близька до ефективності трициклічних антидепресантів колишнього покоління, проте його побічні ефекти значно менш виражені. Відмінності із сучасними антидепресантами більш тонкі, й у основному обмежуються побічними ефектами. Факти свідчать, що у випадку деяких підтипів депресії Сертралін може працювати краще, ніж (Прозак). При лікуванні сертраліном панічного розладу спостерігається значне зниження нападів паніки та покращення якості життя пацієнтів. При обсесивно-компульсивному розладі Сертралін не такий ефективний, як когнітивно-поведінкова терапія. Найкращі результати досягалися при поєднанні цих двох методів лікування. Незважаючи на те, що препарат був схвалений для лікування соціальних фобій та посттравматичного стресового розладу, у цих випадках використання Сертраліну призводить лише до помірного поліпшення. Сертралін також полегшує симптоми передменструального дисфоричного розладу і може бути використаний у субтерапевтичних дозах або з перервами під час лікування. Сертралін має загальні побічні ефекти та протипоказання з іншими СІОЗС, включаючи нудоту, діарею, безсоння та сексуальні побічні ефекти, проте препарат має відносно м'який вплив на когнітивні функції та увагу. У вагітних жінок, які приймали Сертралін, препарат у значних концентраціях міститься у крові плода. Застосування препарату під час вагітності може бути пов'язане з більш високою кількістю різних вроджених дефектів. Використання Сертраліну та інших антидепресантів при депресії може бути пов'язане з підвищенням ризику самогубств (високий ризик для підлітків, осіб віком до 25 років та старше 65 років).

Медичне використання препарату Золофт (Сертралін)

Сертралін використовується для лікування ряду захворювань, включаючи депресії, обсесивно-компульсивний розлад (ОКР), дисморфічний розлад, посттравматичний стресовий розлад (ПТСР), дисфоричний розлад (ПДР), панічне розлад та соціальні фобії (соціальна тривожність). Препарат також використовується для лікування передчасної еякуляції та судинного головного болю, проте докази ефективності препарату в лікуванні цих захворювань є менш надійними.

Застосування Золофту

Антидепресант Золофт

Оригінальні передпродажні клінічні випробування показали, що Золофт показує від слабкої до помірної ефективності лікування депресії. Тим не менш, безліч пізніших досліджень показують, що препарат може бути використаний як один із препаратів вибору для лікування депресії у амбулаторних хворих. Незважаючи на негативні результати ранніх досліджень, Золофт часто використовується для лікування стаціонарних хворих з депресією. Золофт (Сертралін) є ефективним як у разі тяжкої депресії, так і у випадку дистимії, більш м'якої та хронічної депресії. У кількох подвійних сліпих дослідженнях Сертралін показав себе ефективнішим, ніж плацебо у лікуванні дистимії і порівнянним щодо з іміпраміном (Tofranil). Сертралін також викликав поліпшення стану дистимічних пацієнтів більше, ніж у групі когнітивно-поведінкової терапії або міжособистісної психотерапії, і при використанні психотерапії при прийомі Сертраліну не спостерігалося особливого поліпшення результатів. Ці дані також підкріплюються дані дворічного спостереження за групою, члени якої застосовували Сертралін та групою міжособистісної терапії. При лікуванні депресії, що супроводжується обсесивно-компульсивним розладом, було продемонстровано значну перевагу Сертраліну в порівнянні з дезіпраміном (Norpramine) як у разі обсесивно-компульсивного розладу, так і при депресії. При лікуванні депресії з супутнім панічним розладом була продемонстрована еквівалентність Сертраліну та Іміпраміну, при цьому значно Сертралін мав значно кращу переносимість. При лікуванні Сертраліном пацієнтів з депресією з супутнім розладом особистості спостерігалося поліпшення особистісних рис, і це практично не залежало від розвитку депресії.

Порівняння Золофту (Сертраліну) із трициклічними антидепресантами

Сертралін справляє схоже з трициклічними антидепресантами вплив на основні симптоми депресії, однак він має кращу переносимість і сприяє покращенню якості життя пацієнтів. Схоже зниження тяжкості депресії спостерігалося у дослідженнях, які порівнюють Сертралін з Кломіпраміном (Анафраніл) та Амітриптилін (Elavil). У той же час, прийом Сертраліну пов'язаний зі зниженням частоти побічних ефектів, порівняно з (49%, порівняно з 72% у Амітриптиліну та 32% у групі плацебо), зокрема, сухості у роті, сонливості, запорів та підвищення апетиту. Однак у групі Сертраліна спостерігалося збільшення випадків нудоти та сексуальної дисфункції. Учасники, які застосовують Сертралін, показали більше поліпшення суб'єктивної якості життя за такими показниками: задоволення від роботи, суб'єктивні відчуття, уявлення про здоров'я та когнітивні функції. Було проведено велике та ретельне подвійне сліпе дослідження випадків хронічної (більше двох років) депресії або депресії з дистимією порівняно з Сертраліном із «золотим стандартом» лікування депресії, трициклічним антидепресантом Іміпраміном (Tofranil). Була продемонстрована еквівалентність Сертраліну та Іміпраміну в обох випадках протягом перших 12 тижнів дослідження та 16-тижневої фази продовження. Тільки 11% пацієнтів, які приймали Сертралін, повідомляли про тяжкі побічні ефекти порівняно з 24% пацієнтів, які приймали Іміпрамін. Запор, запаморочення, тремор, сухість у роті, розлади сечовипускання та пітливість частіше спостерігалися при прийомі Іміпраміну, а діарея та безсоння – при прийомі Сертраліну. Пацієнти, які приймали Сертралін, також повідомляли про значне покращення соціального та фізичного функціонування. 30% пацієнтів, які приймали Сертралін або Іміпрамін, які досягли ремісії в ході випробування, не відрізнялися від здорового населення в плані подружніх, батьківських відносин, фізичного та робочого функціонування та були близькими до нормальних людей у ​​плані соціальної адаптації та міжособистісних функцій. ТЦА (трициклічні антидепресанти) як група препаратів вважаються більш ефективними, ніж селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну для лікування меланхолійної депресії та у стаціонарних пацієнтів, але не обов'язково ефективні у разі більш тяжкої депресії. Відповідно до цього узагальнення, не була продемонстрована велика ефективність Сертраліну в порівнянні з плацебо у стаціонарних хворих, а у випадках важкої депресії препарат мав ефективність, що дорівнює ефективності ТЦА Кломіпраміну. Все ще не було вивчено порівняльну ефективність Сертраліну та ТЦА у випадках меланхолійної депресії. В огляді 1998 висувалося припущення, що, завдяки своїй фармакології, Сертралін може бути більш ефективним, ніж інші СІОЗС і рівним ТЦА в лікуванні меланхолійної депресії. Пізніше відкрите дослідження пацієнтів загальної практики, що фінансується Pfizer, показало, що Сертралін має однакову ефективність як у пацієнтів з меланхолією, так і без неї, а також як у осіб, які реагують на ТЦА, так і у всіх інших пацієнтів.

Порівняння з іншими антидепресантами

За даними мета-аналізу 12 антидепресантів нового покоління, Сертралін та Есциталопрам показали себе як кращі з точки зору ефективності та прийнятності в гострій фазі лікування у дорослих з однополярною депресією. Ребоксетин продемонстрував значно менші результати. Порівняльні клінічні випробування показали, що ефективність Сертраліну у випадках депресії дорівнювала ефективності моклобеміду (Aurorix), Нефазодону (Serzone), Есциталопраму (Lexapro), Бупропіону (Wellbutrin), (Celexa) , Флувоксаміну (Luvox), (Паксил) ). У порівнянні з пацієнтами, які приймали Бупропіон, пацієнти, які приймали сертралін, мали набагато більше високі показникисексуальної дисфункції (61% проти 10% серед чоловіків та 41% проти 7% у жінок), нудоти, діареї, сонливості та пітливості, а також частіше припиняли прийом препарату через побічні ефекти (13% проти 3%). Мета-аналіз, проведений незалежним Кохранівським Співробітництвом, показав, що Сертралін є більш ефективним для лікування депресії, ніж (Prozac), і має в 1,4 рази більш високу ймовірність відповіді, і, можливо, має кращу переносимість. Основна перевага Сертраліну над спостерігалася у групі пацієнтів з тяжкою депресією та меланхолією з низьким ступенем збудження та занепокоєння. У порівняльних дослідженнях Сертраліну та Венлафаксину (Effexor) були або виявлені відмінності, що говорять на користь Венлафаксину, або не було виявлено жодних відмінностей.

Депресія у літньому віці

Обсесивно-компульсивний розлад

У плацебо-контрольованих дослідженнях було продемонстровано, що Сертралін є ефективним для лікування обсесивно-компульсивного розладу у дорослих та дітей. Препарат має кращу переносимість і, ґрунтуючись на аналізі лікування, загалом показує себе у більш вигідному світлі порівняно із «золотим стандартом» лікування ОКР, препаратом Кломіпрамін. Сертралін також показав себе трохи ефективнішим, ніж Флуоксетин (Prozac). Прийнято вважати, що для ефективного лікуванняобсесивно-компульсивного розладу потрібне дозування вище дозування Сертраліну, ніж звичайне дозування для лікування депресії. При ОКР препарат починає діяти повільніше, ніж при депресії. Лікування рекомендується починати з половини максимальної рекомендованої дози протягом принаймні двох місяців. Після цього, у разі незадовільної відповіді, доза може бути збільшена до максимально рекомендованої. Якщо пацієнт не реагує на максимально рекомендовану дозу Сертраліну (200 мг), подальше збільшення дози не викликає значного поліпшення відгуку. Однак у пацієнтів з частковою, але неповною відповіддю на сертралін у дозі 200 мг спостерігається клінічно значуще зниження симптомів при титруванні дози до максимальних 400 мг. Частота побічних ефектів при дозі 400 мг можна порівняти з дозою 200 мг. Пацієнти, які відповідали на лікування Сертраліном протягом короткострокового випробування, показали подальше поліпшення при продовженні лікування протягом року і більше. У той же час тривале лікування підходить не всім пацієнтам. У подвійному сліпому дослідженні половина пацієнтів, які пройшли успішне лікування протягом року, перестали приймати Сертралін. Лише 48% пацієнтів у групі, яка припинила приймати препарат, змогли завершити дослідження; проте ці завершили показали такі самі результати, як і особи, які продовжували приймати Сертралін. Була продемонстрована велика ефективність когнітивної поведінкової терапії сама по собі, порівняно з Сертраліном, у дорослих та дітей. Проте найкращі результати досягалися при комбінації цих методів лікування. В огляді згадується, що Сертралін може застосовуватися для лікування супутнього ДКР синдром Туретта; проте, Сертралін може викликати загострення тиків при синдромі Туретта.

Панічний розлад

У ході чотирьох великих подвійних сліпих досліджень Сертралін показав свою перевагу над плацебо у лікуванні панічного розладу. Рівень відповіді у своїй не залежав від дози (50-200 мг). На додаток до зниження частоти нападів паніки приблизно на 80% (проти 45% у групі плацебо) та зниження загального занепокоєння, прийом Сертраліну викликав покращення якості життя за більшістю параметрів. Пацієнти, стан яких при прийомі Сертраліну оцінювався як «покращене», повідомляли про покращення якості життя, на відміну від пацієнтів у групі плацебо. Автори дослідження стверджують, що покращення, досягнуте при прийомі Сертраліну, є набагато значнішим, ніж покращення, яке досягається при прийомі плацебо. Сертралін показав рівну ефективність як у чоловіків, так і у жінок, а також як у пацієнтів з агорафобією, так і без неї. Попереднє безуспішне лікування бензодіазепінами не знижує ефективності препарату. Тим не менш, відповідь на препарат була нижчою у пацієнтів з більш тяжким ступенем панічного розладу. Подвійні сліпі порівняльні дослідження показали, що Сертралін має такий самий вплив на пацієнтів з панічним розладом, як Пароксетин (Паксіл) або «золотий стандарт» лікування панічного розладу препарат Алпразолам (Xanax). Неточні порівняння результатів випробувань Сертраліну з окремими препаратами проти нападів паніки (Кломіпрамін (Анафраніл), Іміпрамін (Tofranil), Клоназепам (Клонопін), Алпразолам, Флувоксамін (Luvox) та Пароксетин) вказують на приблизну еквівалентність цих препаратів. Незважаючи на те, що панічне розлад вважається хронічним захворюванням, не всім пацієнтам підходить безперервне лікування. У подвійному сліпому дослідженні припинення прийому препарату раптове припинення прийому Сертраліну через рік після успішного лікування призвело до рецидиву захворювання у 33% пацієнтів проти 13% серед тих, хто продовжував прийом Сертраліну протягом наступних 28 тижнів. Пацієнти починали відчувати абстинентний синдром різного ступеня, що виражається насамперед у безсонні та запамороченнях, і автори зазначили, що значна частина рецидивів серед пацієнтів, які припинили лікування, могла спостерігатися через синдром скасування. На підтвердження цих гіпотез, в іншому дослідженні поступове припинення прийому сертраліну після 12 тижнів лікування не викликало повернення симптомів паніки. У тому ж дослідженні припинення прийому пароксетину викликало загострення нападів паніки приблизно у п'ятої частини пацієнтів, які позитивно реагували на препарат. Автори пояснюють цю відмінність більш важким синдромом скасування Пароксетина, яке полегшується навіть за тривалості припинення протягом трьох тижнів.

Соціальна фобія

Сертралін успішно застосовується на лікування соціальної фобії (соціального тривожного розладу). У дослідженні при гнучкому дозі Сертраліну було показано, що для адекватної відповіді необхідний більший діапазон доз. Більш бажана відповідь спостерігалася серед пацієнтів із пізнім початком розладу, особливо у дорослих пацієнтів. Серед різних шкал показник поліпшення з найбільш високою клінічною значимістю показує найбільшу різницю в порівнянні з плацебо, в той час як самооцінка поліпшення якості життя пацієнта відрізнялася від плацебо-групи досить слабо. Найбільше поліпшення якості життя спостерігалося серед пацієнтів із серйознішими порушеннями. На додаток до психологічних компонентів соціальної фобії, таких як страх і уникнення, Сертралін також викликає поліпшення деяких фізіологічних компонентів, таких як серцебиття та почервоніння, але ніяк не впливає на такі симптоми, як пітливість та тремтіння. У плацебо-контрольованому випробуванні порівняння Сертраліну та експозиційної терапії за чотирма параметрами було продемонстровано значну перевагу Сертраліну порівняно з плацебо, тоді як експозиційна терапія викликала лише незначне поліпшення. Поєднання Сертраліну та експозиційної терапії не було значно ефективнішим, ніж Сертралін окремо; тим не менш, виявилося, що при комбінованому лікуванні відповідь досягалася швидше.

Дисфоричний розлад

За даними кількох подвійних сліпих досліджень, Сертралін є ефективним препаратом для боротьби із симптомами передменструального дисфоричного розладу, тяжкої форми передменструального синдрому. Значне покращення спостерігалося у 50-60% дітей, які приймали Сертралін, порівняно з 20-30% випадків у групі плацебо. Поліпшення розпочиналося під час першого тижня лікування, і на додаток до покращення настрою, зниження дратівливості та тривожності, спостерігалося покращення соціальних, сімейних функцій та загальної якості життя. Робочі функції та фізичні симптоми, такі як набряки, здуття живота та грудей, менш залежали від дії Сертраліну. Незважаючи на відомі сексуальні побічні ефекти Сертраліну, у групі Сертраліну порівняно з групою плацебо спостерігалося значне покращення статевої функції. У тристоронньому порівнянні Сертраліну, трициклічного антидепресанту, інгібітора зворотного захоплення норадреналіну Дезіпраміну та плацебо було продемонстровано перевагу Сертраліну, при цьому ефективності Дезіпраміну була еквівалентна ефективності плацебо. Прийом Сертраліну тільки протягом лютеїнової фази, тобто за 12-14 днів перед менструацією, був таким же ефективним, як і безперервне лікування. Незважаючи на те, що прийнятнішим може бути прийом препарату тільки під час лютеїнової фази, є ознаки того, що до кінця тримісячного періоду таке лікування переноситься гірше, ніж безперервний прийом. Автори дослідження припустили, що безперервне лікування може дозволити швидше розвинутись толерантності до побічних ефектів Сертраліну. Останні (2006 р.) результати дослідження показують, що безперервне застосування субтерапевтичних доз Сертраліну (25 мг порівняно із звичайними 50 -100 мг) може забезпечити високу ефективність та мінімізувати побічні ефекти.

Посттравматичний стресовий розлад

Два подвійні сліпі плацебо-контрольовані дослідження підтвердили ефективність Сертраліну в лікуванні важкого хронічного ПТСР в осіб із середньою тривалістю хвороби більше десяти років. Фізичне або сексуальне насильство спостерігалося у понад 60% пацієнтів, 75% з яких становили жінки. За 12-тижневий період, 53-60% пацієнтів, які отримували Сертралін, показали значне або дуже значне поліпшення порівняно з 32-38% у групі плацебо. Деякі учасники обох випробувань продовжили лікування ще протягом року. Стан пацієнтів, що реагують, з часом покращувався; деякі з пацієнтів, які не відповіли на препарат у ході першого 12-тижневого дослідження, показали надалі поступове поліпшення, так що до кінця наступних 24 тижнів близько половини з них були класифіковані як відповіді. Автори зазначили, що ліки працюють повільніше в осіб із тяжкими симптомами. Припинення успішного лікування після шести місяців призводило до повернення симптомів ПТСР у 52% пацієнтів порівняно з 16% у тих, хто продовжував приймати Сертралін. У цих випадках було підтверджено ефективність тривалого лікування. Триходові порівняльні випробування (плацебо, Сертралін і третій антидепресант) щодо впливу Сертраліну на ПТСР показали, що препарат перевищує ефективність плацебо і еквівалентний Венлафаксину (Effexor) або Циталопраму (Celexa), і в двосторонньому порівнянні показав рівну Нефазодону. Сертралін не є ефективним для лікування ветеранів із бойовим ПТСР.

Інші свідчення

Було проведено два великі плацебо-контрольовані клінічні випробування Сертраліну при генералізованому тривожному розладі. У той час як одне із досліджень демонструє високий ступіньзначних покращень, що стосуються всіх симптомів, у тому числі тривожності, депресії та якості життя, інше показало лише незначне зниження тривожності та незначне покращення якості життя. Невеликі подвійні сліпі дослідження використання Сертраліну при розладах харчової поведінки, таких як компульсивне ненажерливість, синдром нічного харчування та булімія, демонструють його ефективність. Незважаючи на те, що Сертралін може бути використаний для лікування передчасної еякуляції, порівняльне дослідження показало, що він поступається іншому СІЗЗЗ, пароксетину. Загальним недоліком СІЗЗС є те, що для значної затримки еякуляції потрібне безперервне щоденне лікування. У разі негайного прийому «на вимогу», за кілька годин до статевого акту, Кломіпрамін в одному дослідженні показав кращі результати, ніж Пароксетін, тоді як в іншому дослідженні як Сертралін, так і Кломіпрамін діяли аналогічно техніці затримки та поступалися Пароксетину. Останнє дослідження, проведене в 2007 році, показує, що одноразовий прийом Сілденафіла (Віагра) значно покращує показники затримки еякуляції та сексуального задоволення, порівняно з щоденним прийомом Пароксетину, прийомом на вимогу Сертраліну, Пароксетину або Кломіпраміна. Невелике дослідження показало, що Сертралін може допомогти деяким дітям і підліткам у лікуванні непритомностей, що не піддаються лікуванню. Наступні доповіді говорять про те, що прийом Сертраліну може провокувати непритомність у підлітків і що непритомність за допомогою Сертраліну може навіть збільшити їх частоту.

Золофт: побічні ефекти

За даними Pfizer, Золофт протипоказаний людям, які приймають інгібітори моноаміноксидази або антипсихотик Пімозід (Orap). Концентрат сертраліну містить спирт і тому протипоказаний при прийомі дисульфіраму (Antabuse). В інформації щодо застосування рекомендується з обережністю підходити до лікування людей похилого віку та пацієнтів з печінковою недостатністю. Через повільне виведення Сертраліну у цих груп пацієнтів вплив препарату на них може втричі перевищувати середній рівень впливу тієї ж дози у інших пацієнтів. Серед поширених побічних ефектів, пов'язаних із Золофтом та перерахованих в анотації до препарату, ефектами з найбільшою різницею з плацебо є: нудота (25% проти 11% у групі плацебо), нездатність до еякуляції (14% проти 1% у групі плацебо), безсоння (21% проти 11% у групі плацебо), діарея (20% проти 10% у групі плацебо), сухість у роті (14% проти 8% у групі плацебо), сонливість (сонливість) (13% проти 7% у групі плацебо) ), запаморочення (12% проти 7% у групі плацебо), тремор (8% проти 2% у групі плацебо) та зниження лібідо (6% проти 1% у групі плацебо). Ефектами, що найчастіше ведуть до переривання лікування, є сонливість (7%), нудота (3%), діарея (2%) та безсоння (2%). Прийом сертраліну може бути пов'язаний з мікроскопічним колітом, рідкісним захворюванням невідомого походження. Акатизія, тобто «внутрішнє напруження, занепокоєння і нездатність стояти дома», викликана Сертраліном, спостерігалася у 16% пацієнтів. Цей та інші звіти говорять про те, що акатизія починається невдовзі після початку лікування або збільшення дози, часто через кілька годин після прийому препарату. Акатізія зазвичай зникає протягом декількох днів після припинення прийому Сертраліну або зменшення дози. У деяких випадках лікарі плутають акатизію з тривогою та збільшують дозу Сертраліну, викликаючи подальше погіршення симптомів. Експерти зазначають, що через можливий зв'язок акатизії із самогубствами та стресом, «життєво важливо підвищувати обізнаність серед персоналу та пацієнтів про симптоми цього захворювання». За більш ніж шість місяців застосування Сертраліну проти депресії пацієнти показали незначне збільшення ваги на 0,1%. Крім того, 30-місячне застосування Сертраліну проти обсесивно-компульсивного розладу викликало середню надбавку у вазі на 1,5% (1 кг). Незважаючи на те, що відмінність не досягала статистичної значущості, прибавка у вазі була нижчою при прийомі (Prozac) (1%), але вище при прийомі Циталопраму (Celexa), Флувоксаміну (Luvox) та Пароксетину (Паксил) (2,5%) . Тільки 4,5% пацієнтів із групи Сертраліну показало значне збільшення у вазі (понад 7%). У групі плацебо, за даними літератури, 3-6% пацієнтів набрали понад 7% їхньої початкової маси. Більший набір ваги спостерігався лише серед жінок із групи Сертраліну; Значення цього відкриття неясно через мінімальний розмір групи. У ході двотижневого лікування здорових добровольців було показано, що Сертралін викликає деяке поліпшення швидкості мови, але ніяк не впливає на запам'ятовування слів, короткочасну пам'ять, пильність, частоту злиття миготінь, час реакції вибору, обсяг пам'яті або психомоторну координацію. Незважаючи на нижчу суб'єктивну оцінку, тобто суб'єктивні відчуття про погіршення результатів у пацієнтів, не спостерігалося клінічно значимих відмінностей в об'єктивних когнітивних функціях групи людей, які приймали Сертралін 1,5 року в порівнянні з контрольною групою. У дітей та підлітків при прийомі Сертраліну протягом шести тижнів у разі тривожних розладів, 18 із 20 показників пам'яті, уваги та пильності залишалися незмінними. Спостерігалося покращення розподіленої уваги та незначне зниження якості вербальної пам'яті. Через велику кількість показників, можливо, що ці зміни спостерігалися просто випадково. Унікальний вплив Сертраліну на дофамінергічну нейротрансмісію може бути пов'язаний з його впливом на когнітивні функції та пильність.

Передозування

Гостра передозування часто проявляється блювотою, млявістю, атаксією, тахікардією та судомами. Для підтвердження діагнозу отруєння у госпіталізованих пацієнтів або для надання допомоги у ході судмедекспертизи можуть бути виміряні концентрації Сертраліну та його основного активного метаболіту Норсертраліну, у плазмі, сироватці чи крові.

Вагітність та лактація

Дослідження порівняно рівнів Сертраліну та його основного метаболіту, дезметилсертраліну, у крові матері та їх концентрацій у пуповинній крові під час годування показали, що вплив Сертраліну та його метаболітів на плід становить приблизно третину від його впливу на матір. Застосування Сертраліну протягом першого триместру вагітності пов'язане з підвищенням ймовірності наступних дефектів при народженні: пупкова грижа (збільшення ризику в шість разів), анальна атрезія та дефекти зменшення кінцівок (у чотири рази), а також дефекти перегородки (вдвічі), проте ці специфічні дефекти власними силами є рідкістю і, отже, абсолютний ризик досить малий. Концентрація Сертраліну та дезметилсертраліну у грудному молоці сильно варіює, і в середньому дорівнює концентраціям у плазмі крові у матері. В результаті більше половини немовлят на грудному вигодовуванні отримують менше 2 мг на добу Сертраліну і дезметилсертраліну разом узяті, і в більшості випадків ці речовини не виявляються в їхній крові. Не було виявлено жодних змін у захопленні серотоніну у тромбоцитах у немовлят на грудному вигодовуванні, якщо судити за рівнями серотоніну в крові до та після початку застосування Сертраліну матір'ю.

Сексуальні побічні ефекти Золофту

Як і при прийомі інших СІЗЗС, застосування Сертраліну пов'язане із сексуальними побічними ефектами, у тому числі сексуальними розладами збудження та труднощами у досягненні оргазму. Частота сексуальних побічних ефектів, що спостерігається, значною мірою залежить від того, чи були вони повідомлені пацієнтами спонтанно, як і в випробуваннях виробника, або ж активно видобувалися лікарями. Було проведено кілька подвійних сліпих досліджень сексуальних побічних ефектів Сертраліну порівняно з плацебо чи іншими антидепресантами. У той час як Нефазодон (Serzone) і Бупропіон (Wellbutrin) не впливали на сексуальні функції, 67% чоловіків, які приймають Сертралін, повідомляли про труднощі еякуляції порівняно з 18% випадків до лікування (або 61% проти 0% в іншій роботі). відповідно). Крім того, у групі жінок, які спочатку не мали труднощів у досягненні оргазму, 41% почав відчувати такі труднощі після застосування Сертраліну. В іншому дослідженні у змішаній групі спостерігався 40% рівень дисфункції оргазму при прийомі Сертраліну (проти 9% у групі плацебо). Сексуальні розлади збудження, що визначаються як «недостатня кількість мастила у жінок та еректильна дисфункція у чоловіків», спостерігалися у 12% пацієнтів, які приймали Сертралін, порівняно з 1% пацієнтів, які приймали плацебо. Поліпшення настрою при прийомі Сертраліну часом компенсує ці побічні ефекти, і сексуальне бажання та загальна задоволеність сексом залишаються такими ж, як і до прийому Сертраліну. Проте під дією плацебо дещо збільшувалися показники статевого бажання та задоволеності сексом. Також можливий прояв таких ефектів, як генітальна анестезія, втрата або зниження реакції на сексуальні стимули та ангедонія еякуляції. Хоча ці ефекти зазвичай є оборотними, деякі люди можуть бути довгостроковими, зберігаючись навіть після припинення прийому препарату. Це явище називається «пост-СІЗЗС сексуальна дисфункція».

Золофт та ризик самогубства

FDA вимагає, щоб на упаковках всіх антидепресантів, включаючи Сертралін, було попередження в чорній рамці про те, що в молодших 25 років антидепресанти можуть підвищувати ризик самогубств. Дане попередження ґрунтується на даних статистичних аналізів, проведених двома незалежними групами експертів FDA, які показали 2-кратне збільшення суїцидальних думок та поведінки у дітей та підлітків, а також 1,5-кратне збільшення суїцидальної поведінки у осіб віком 18-24 років. У клінічних випробуваннях суїцидальні думки та поведінка виявлялися рідко. Для здійснення наведеного вище аналізу FDA проаналізував результати 295 випробувань 11 антидепресантів. При окремому розгляді застосування Сертраліну у дорослих викликало зниження ймовірності суїцидальної поведінки з прикордонною статистичною значимістю на 37% або 50% залежно від статистичного методу. Автори аналізу FDA заявляють, що «враховуючи велику кількість порівнянь у даному огляді, можливість випадкового збігу є дуже правдоподібним поясненням цієї різниці». Більш повні дані, представлені пізніше виробником Сертраліну, компанією Pfizer, продемонстрували збільшення схильності до суїцидальної поведінки. Крім того, аналіз, проведений Агентством Великобританії з контролю обороту ліків та медичних товарів, показав 50% збільшення активності, пов'язаної з ризиком самогубства, яке не досягає статистичної значущості, у пацієнтів, які приймають Сертралін порівняно з пацієнтами, які приймають плацебо.

Синдром відміни Золофту

Раптове припинення прийому Золофту (Сертраліну) може призвести до розвитку синдрому відміни. У ході сліпого дослідження цей синдром спостерігався у 60% пацієнтів з депресією при прийомі Сертраліну порівняно з 14% пацієнтів, які приймали флуоксетин та 66% пацієнтів, які приймали пароксетин. Протягом 5-8-денного періоду, коли Сертралін тимчасово замінювали плацебо, найбільше частими симптомами(за повідомленням більше чверті хворих) були: дратівливість, збудження, запаморочення, головний біль, нервозність, сльози, емоційна лабільність, нічні кошмари та гнів. Близько третини хворих повідомили про погіршення настрою на рівні, зазвичай пов'язаному з великим депресивним епізодом. У подвійному сліпому дослідженні пацієнтів з ослабленим панічним розладом різке припинення прийому Сертраліну викликало безсоння та запаморочення (16-17% порівняно з 4% при продовженні лікування), тоді як симптоми головного болю, депресії та нездужання не зростали особливо значно. В іншому подвійному сліпому дослідженні пацієнтів з панічним розладом, абстинентний синдром був повністю усунений при поступовому припиненні прийому Сертраліну протягом трьох тижнів, у той час як пацієнти, які припинили прийом Пароксетину, як і раніше страждали від цього синдрому. Відомо про один випадок ортостатичної гіпотензії внаслідок припинення прийому Сертраліну.

Взаємодія

У лабораторних умовах Сертралін показав себе як помірний інгібітор CYP2D6 та CYP2B6. Таким чином, у випробуваннях на людині він викликав підвищення рівнів субстратів CYP2D6, таких як метопролол, декстрометорфан, дезіпрамін, іміпрамін та нортриптилін, а також субстрату CYP3A4/CYP2D6 галоперидолу. Цей ефект залежить від дози, наприклад, одночасний прийом 50 мг Сертраліну призводив до 20% збільшення дії дезіпраміну, а 150 мг Сертраліну – до 70% збільшення. У плацебо-контрольованому дослідженні супутнє застосування Сертраліну і метадону викликало 40% збільшення в крові рівня останнього, який в першу чергу метаболізується CYP2B6. Сертралін часто використовується у поєднанні зі стимулюючими препаратами для лікування супутньої депресії та/або тривоги при синдромі дефіциту уваги та гіперактивності (СДВГ). Дослідження показали збільшення концентрації амфетаміну в мозку щурів, які попередньо прийняли Сертралін у дозі 5 мг/кг. Сертралін викликав збільшення рухової стимулюючої дії амфетаміну, зменшуючи метаболізм амфетаміну, можливо через дії наізоферменти цитохрому P450. Сертралін має невелику гальмуючу дію на метаболізм і толбутаміду, які є субстратами CYP2C9 або CYP2C19; цей ефект не вважається клінічно значущим. Як і очікувалося від даних, отриманих у лабораторних умовах, Сертралін не змінює метаболізм субстратів CYP3A4 еритроміцину, алпразоламу, карбамазепіну, клоназепаму та терфенадину у людини; а також не впливає на метаболізм субстрату CYP1A2 клозапіну. Сертралін не впливає на дії дигоксину та атенололу, які не метаболізуються в печінці. Дані експериментів свідчать про те, що прийом Сертраліну з фенітоїном або золпідем може викликати метаболізм Сертраліну та знизити його ефективність, і що прийом Сертраліну з ламотригіном може збільшити рівні ламотригіну в крові, можливо через інгібування глюкуронізації. Клінічні дані показують, що взаємодія Сертраліну та інгібіторів МАО ізокарбоксазиду та транілципроміну може призвести до розвитку серотонінового синдрому. У плацебо-контрольованому дослідженні, коли Сертралін вводили разом з літієм, 35% піддослідних повідомляли про тремор, чого не спостерігалося в групі плацебо.

Механізм дії

Сертралін є в основному інгібітором зворотного захоплення серотоніну (SRI), з афінністю зв'язування (Ki), що дорівнює 3,3 нМ. Терапевтичні дози Сертраліну (50-200 мг/добу), прийняті пацієнтами протягом чотирьох тижнів, викликали 80-90% інгібування транспортера серотоніну (SERT) у стріатумі головного мозку, виміряне за допомогою позитронно-емісійної томографії. Щоденний прийом Сертраліну в дозі 9 мг є достатнім для пригнічення 50% SERT.

Молекула Сертраліну

Сертралін також є інгібітором зворотного захоплення дофаміну, з Ki = 315 нМ, агоністом рецептора сигма-1 з 5% від його SRI потенціалу, та антагоністом альфа1-адренорецепторів, з 1-10% його SRI активності. Однак, незважаючи на підтверджену високу спорідненість Сертраліну до сигма-1 рецепторів, різні дослідження показують, що препарат насправді поводиться як їхній антагоніст. Сертралін у природних умовпродемонстрував протигрибкову активність проти грибів роду Candida

Фармакокінетика

При пероральному прийомі Сертралін засвоюється повільно, досягаючи максимальної концентрації в плазмі через 4-6 годин після прийому. У крові він на 98,5% зв'язується із білками плазми. Період напіврозпаду в організмі становить 13-45 годин і у жінок він, в середньому, приблизно в 1,5 раза більше (32 години), ніж у чоловіків (22 години), внаслідок чого вплив препарату на жінок у 1,5 раза сильніший . За даними лабораторних досліджень, Сертралін метаболізується кількома ізоформами цитохрому 450: CYP2D6, CYP2C9, CYP2B6, CYP2C19 та CYP3A4. Здається малоймовірним, що пригнічення будь-якої однієї ізоформи може призвести до клінічно значущих змін у фармакокінетиці Сертраліну. Між людьми з високою та низькою активністю CYP2D6 не спостерігалося жодних відмінностей у фармакокінетиці Сертраліну. Однак слабкі метаболізатори CYP2C19 мали у 1,5 разів більше високий рівеньСертраліну, ніж звичайні. Лабораторні дані також показують, що інгібування CYP2B6 має мати більшу ефективність, ніж інгібування CYP2C19, при цьому роль CYP2C9 та CYP3A4 у метаболізмі Сертраліну має бути незначною. Ці висновки були перевірені у дослідженнях на людині. У лабораторних умовах Сертралін може дезамінуватись за допомогою моноаміноксидази; однак, цей метаболічний шлях ніколи не був вивчений у природних умовах. Основний метаболіт Сертраліну, дезметилСертралін, є приблизно в 50 разів слабкішим інгібітором транспортера серотоніну, ніж Сертралін, і його клінічний ефект можна знехтувати. Метаболіти, що не містять амінів, можуть також сприяти антидепресивній дії цього препарату. Дезамінований Сертралін є О-2098, з'єднання, яке інгібує зворотне захоплення транспортних білків дофаміну, незважаючи на відсутність атома азоту.

Історія

Історія Сертраліну починається в далеких 1970-х роках, коли хімік компанії Pfizer Рейнхард Саргес винайшов новий ряд психоактивних сполук на основі структури нейролептиків хлорпротиксену та тіотіксену. Подальша робота з розвитку цих сполук призвела до створення таметраліну, норадреналіну та слабших інгібіторів зворотного захоплення дофаміну. Розвиток таметраліну незабаром було припинено через небажані стимуляторні ефекти, що спостерігаються у тварин. Через кілька років, у 1977 році, фармаколог Кеннет Koe, після порівняння структурних особливостей різних інгібіторів зворотного захоплення, зацікавився речовинами з серії таметраліну. Він попросив іншого хіміка Pfizer, Уілларда Уелча, синтезувати деякі з раніше невідомих похідних таметраліну. В результаті цього Уелч створює ряд потужних інгібіторів зворотного захоплення норадреналіну і потрійних ІОЗ, але, на подив вчених, одна речовина із зазвичай неактивних цис-аналогів виявляється інгібітором зворотного захоплення серотоніну. Потім Уелч підготував стереоізомери цієї сполуки, які були випробувані в природних умовах вченим Альбертом Вайсманом, який спеціалізується на поведінці тварин. Найбільш потужний та селективний (+)-ізомер, який було вирішено розвивати надалі, отримав назву Сертралін. Вайсман і Koe згадують, що ця група речовин не створювалася з метою відкриття антидепресанту типу СІЗЗС, і в цьому сенсі їх відкриття не підходить під досягнення заданих цілей дослідження, і таким чином, відкриття молекули Сертраліну є щасливою випадковістю. За словами Уелча, робота над Сертраліном у Pfizer велася крім основної діяльності, і вчені навіть «не мали формальної проектної команди». Групі довелося подолати початкові бюрократичні перепони, пов'язані з небажанням здійснювати вивчення Сертраліну, тоді як Pfizer розглядала можливість ліцензування антидепресантів іншої компанії. 1991 року Сертралін був схвалений FDA США на основі рекомендацій Психофармакологічного Консультативного комітету з лікарських препаратів. Попереднього року препарат вже був доступний на ринку Великобританії. Комітет FDA погодився, що Сертралін показав себе як безпечний та ефективний препаратдля лікування депресії. Під час обговорення Пол Лебер, директор відділу FDA з нейрофармакологічних лікарських засобів, зазначив, що надання затвердження було «важким рішенням», оскільки вплив Сертраліну на амбулаторних хворих з депресією було охарактеризовано як «від скромного до мінімального». Інші експерти підкреслили, що вплив препарату на стаціонарних хворих не відрізнявся від плацебо і піддали критиці випробування Pfizer. Наприклад, 40% учасників вибули із випробувань, що значно знижує вагу отриманих даних. У 1994 році Сертралін з'являється на австралійському ринку і вже в 1996 році стає антидепресантом, що найчастіше призначається (дані за 2004 рік). Препарат входить до першої десятки препаратів, упорядкованих за вартістю Австралійським урядом у 1998 та 2000-01, його вартість становить $45 млн. та $87 млн. у вигляді субсидій відповідно. Сертралін менш популярний у Великій Британії (дані за 2003 рік) та в Канаді (дані за 2006 рік), в обох країнах цей препарат є п'ятим за кількістю рецептів (серед лікарських препаратів, що продавалися для лікування великого депресивного розладу або антидепресантів). До 2002 Сертралін був схвалений для використання тільки у дорослих віком від 18 років і старше; того ж року він був схвалений FDA для лікування дітей віком від 6 років і старше з тяжким обсесивно-компульсивним розладом (ГКР). У 2003 році Агентство Великобританії з регулювання лікарських засобівта медичних виробів випустило керівництво, в якому стверджується, що, крім (Prozac), СІЗЗС не підходять для лікування депресії у пацієнтів молодше 18 років. Однак, у Великій Британії Сертралін може застосовуватися для лікування обсесивно-компульсивного розладу у дітей та підлітків. У 2005 році FDA зобов'язало всіх виробників антидепресантів, включаючи Сертралін, друкувати на упаковках препаратів попередження у чорній рамці про можливість суїцидальної поведінки у дітей. У 2007 році маркування було знову змінено, і до нього додалося попередження щодо можливості суїцидальної поведінки у молодих людей віком від 18 до 24 років. Патент США на Zoloft минув у 2006 році, і з тих пір Сертралін доступний у формі генерика.

Реклама Pfizer

Доступність:

Золофт (Сертралін) призначається для лікування депресії різної етіології (лікування та профілактика); обсесивно-компульсивних розладів (ДКР); панічних розладів; посттравматичних стресових розладів (ПТСР); соціальних фобій. Препарат відпускається з аптек за рецептом лікаря.

Результат: позитивний відгук

11 +

Неприємного буде чимало, але все це – заради реального результату

Переваги: ​​Раз і назавжди вилікував депресію

Недоліки: Чимало побічних ефектів, висока ціна, мало де продається

Дорогий препарат – близько 1100 рублів за 28 таблеток по 50 мг. Відразу попереджу - я пила і по 100 мг, і категорично не раджу цього робити, тому що така доза призвела мене до катастрофічної втрати волосся - за місяць третина випала, а потім ще рік волосся в тих ділянках взагалі не росло, тому дуже важливо визначитися з Дозою – якщо є можливість зберегти мінімальну, так і робіть. Щодо ефекту – він є, але не швидко це помітиш. Незважаючи на ціну, спочатку буде класична картина (на антидепресантах сиджу не вперше, є з чим порівняти) – стане ще гірше. Триває це недовго, близько 2 тижнів у мене було, але я не впевнена, що нічого б із собою не зробила, якби не було поруч рідних, тому якщо вже є суїцидальні думки, тільки під контролем раджу приймати. Препарат м'який, або слабкий - хто як назве, але ненормальну радість, неприродну бадьорість, як ліки старого покоління Золофт не дасть. Мене зміг вилікувати (а зміг лише він, страждаю на депресію близько 5 років) за півроку. Так, довго, але важливий результат. Справа в тому, що багато антидепресантів, які я використовувала, давали тимчасовий ефект - начебто добре, життя різко стає прекрасним, але як скасуєш, стає ще гірше, ніж було. А Золофт подібного не припускає - він лікує повільно, але вірно, і відновлює, збирає тебе заново. Реально бажання жити через 3 місяці тільки з'явилося, тож будьте готові чекати. Зате через 6 місяців прийому я була немов новою, іншою людиною - у мене з'явилася нормальна для дівчини мого віку, жага до життя, прокинувся інтерес до людей, зникла апатичність і звичка бачити все в чорному кольорі. Тому я б пам'ятник поставила розробникам Золофта. Було й погане – побічні ефекти. Крім проблеми з волоссям, у мене повністю збився цикл і зникли місячні...

Ірина Відповісти

Чудовий препарат. Мені допоміг буквально з другої пігулки. Дякую розробникам Золофта, бо стан депресії жахливий, особливо якщо рідні не розуміють, що ти відчуваєш. Спроби вибратися за допомогою триптофану та гептралу (їх можна купити без рецепта) покращили настрій, але безвихідь не прибрали. Розумом розумієш, зробити нічого не можеш. Золофта допоміг. Низький уклін розробникам препарату!

Результат: позитивний відгук

Дарує надію на щасливе майбутнє

Переваги: ​​ефективний!

Недоліки: не помітив

Золофт почав приймати після консультації з неврологом. До цього ставили діагноз – агарофобія та панічні атаки. Приймав антидепресанти та транквілізатори. Пройшов медикаментозний шлях валеріанка-корвалол-феназепам-афобазол-грандаксин-паксил. Знаю, що таке ефект скасування. Загалом до Золофта поставився скептично, але в мене був для підстрахування феназепам і 10 днів для звикання до нового препарату. Звісно, ​​я з дому у цей період не виходив. Починав з осьмушки таблетки, збільшуючи дозу через кожні 5 днів на 18 частину. Страхи нікуди не поділися, але паніки не було. Золофт краще переноситься, аніж попередній препарат. І Золофт має кумулятивний ефект. Приблизно 40 днів мені знадобилося, щоб потім почати знову посміхатися і бути як усі оточуючі. Курс лікування був 6 місяців. Потім поступово дозу препарату знижував і настав момент, коли пити перестав... і паніка не повернулася. Головний біль залишився, але переношу їх легше. Препарат повернув мені радість життя та надію, що все може бути дуже добре

Результат: позитивний відгук

М'який антидепресант

Переваги: ​​добре справляється із проблемою

Недоліки: висока ціна, побічні ефекти

Взагалі з дитинства боюся їздити в ліфті, у мене страх закритого простору. Але до лікарів з цією проблемою ніколи не зверталася, поки не трапилася ця жахлива подія. Я сама медик, і була на курсах підвищення кваліфікації. І ось ми з групою медсестер завантажилися до лікарняного ліфта, хоча я через свою фобію їхати не хотіла, і він упав. Що там діялося – не передати словами, благо ми всі залишилися живі, та ще й у лікарні, далеко їхати не треба по допомогу. Ось тоді я і розповіла все лікареві, він прописав мені таблетки Золофт, велів пити довго три місяці. Спочатку перші два тижні пила по пів-таблетці, потім цілою. Перші дні, тиждень нічого не відчувала, тільки заспокоювала себе, що п'ю антидепресант. А потім мій стан почав стабілізуватися, зникла тривожність, зникли маячні думки з голови. Стала адекватною людиною.

Результат: позитивний відгук

Боялася, але пила

Переваги: ​​Ефективний

Недоліки: Багато побічних

У мене було захворювання головного мозку, я пройшла курс лікування пігулками для судин. І на останньому огляді перед випискою лікар невролог сказав, що для закріплення результату потрібно пропити ще 3 тижні препарат антидепресант, щоб своїми думками і всім навколишнім зайвий раз не напружувати судини через стрес. Я може і не купила б цей Золофт, але моя кума медсестра сказала, що варто це зробити, так як і мені потрібно і препарат дійсно хороший. Я купила пила як належить, але мене одразу налякала інструкція, там стільки побічних ефектів, для кожного органу. Препарат, як і всі інші, у мене викликав жахливу сонливість, а потім ще на 2 тижні і проблеми сходити в туалет почалися. А так більше нічого. Якщо пити лише 3 тижні, то ці побочки терпимі. Дію свою він робить, ти просто спокійний. Після трьох тижнів я прийшла на прийом. Золофт було скасовано. І моє лікування було закінчено успішно.

Валентина Відповісти

П'ю Золофт другий місяць. Починала з четвертинки пігулки, зараз приймаю 50 мг на добу. Побочок не було. Настрій покращав, захотів жити. Рекомендую.

Результат: негативний відгук

Результат: позитивний відгук

Витяг з депресії

Переваги: ​​Ефективність

Недоліки: не виявила

Вперше Золофт мені прописав психотерапевта від депресивного стану. Спочатку я довго не хотіла його приймати, тому що не вірю в антидепресанти, точніше вважаю, що не можна вирішити психологічні проблеми за допомогою хімії. Але коли мені стало дуже погано - почалося безсоння (а для мене це катастрофа), апатія, небажання виходити з дому, пригнічений стан - я зрозуміла, що пити таблетки вже необхідно, оскільки моя депресія почала відбиватися на роботі. Почала приймати по 1 таблетці на день після їди. Спочатку поліпшень не було, потім прочитала, що у цих ліків накопичувальний ефект. "Зберігся" він у моєму організмі тижня 3, потім мені стало краще, з'явилася енергія і зникла безсоння. Дякую Золофту, він мені допоміг.

Результат: нейтральний відгук

Результат: позитивний відгук

Антидепресант

Діюча речовина

Сертралін (у формі гідрохлориду) (sertraline)

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки покриті оболонкою білого кольору, довгасті, з видавленим написом "Pfizer" з одного боку, з ризиком та видавленим написом "ZLT50" з іншого боку таблетки.

14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.

Пігулки покриті оболонкою білого кольору, довгасті, з видавленим написом "Pfizer" з одного боку та "ZLT100" з іншого боку таблетки.

допоміжні речовини: кальцій фосфорнокислий, мікрокристалічна целюлоза, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмалю гліколат, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, полісорбати, титану діоксид (Е171).

14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Антидепресант, потужний специфічний інгібітор зворотного захоплення (5-НТ) у нейронах. Має дуже слабкий вплив на зворотне захоплення норадреналіну та допаміну. У терапевтичних дозах блокує захоплення серотоніну у тромбоцитах людини. Не чинить стимулюючої, седативної або антихолінергічної дії. Завдяки селективному пригніченню захоплення 5-НТ сертралін не посилює адренергічну активність. Сертралін не має спорідненості до мускаринових холінорецепторів, серотонінових, допамінових, гістамінових, GABA-, бензодіазепінових та адренорецепторів.

Сертралін не викликає лікарської залежності, не викликає збільшення маси тіла за тривалого прийому.

Фармакокінетика

Всмоктування

Абсорбція висока, але з повільною швидкістю. При прийомі препарату одночасно з їжею біодоступність збільшується на 25%, Cmax збільшується на 25% та Tmax зменшується.

У людини при прийомі сертраліну в дозі від 50 до 200 мг 1 раз на добу протягом 14 днів Cmax досягалася через 4.5-8.4 години після прийому. Cmax та AUC пропорційні дозі в межах 50-200 мг сертраліну 1 раз на добу протягом 14 днів, при цьому виявляється лінійний характер фармакокінетичної залежності.

Розподіл

При їхньому спільному призначенні з сертраліном відзначається незначне, але статистично достовірне збільшення протромбінового часу. У цих випадках рекомендується контролювати протромбіновий час на початку лікування сертраліном та після його відміни.

Фармакокінетична взаємодія

Сертралін зв'язується із білками плазми крові. Тому необхідно враховувати можливість взаємодії з іншими препаратами, що зв'язуються з білками (наприклад, з діазепамом і толбутамідом).

Одночасне застосування значно знижує кліренс сертраліну.

Лікарські препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP2D6

Тривале лікування сертраліном у дозі 50 мг/добу підвищує концентрацію в плазмі одночасно застосовуваних лікарських препаратів, у метаболізмі яких бере участь цей фермент (трициклічні антидепресанти, антиаритмічні лікарські засоби класу ІС - пропафенон, флекаїнід).

Лікарські препарати, що метаболізуються іншими ферментними системами цитохрому Р450

Експерименти з вивчення взаємодії in vitro показали, що бета-гідроксилювання ендогенного кортизолу, що здійснюється ізоферментом CYP3А3/4, а також метаболізм карбамазепіну і терфенадину при тривалому призначенні сертраліну в дозі 200 мг/добу не змінюються. Концентрація в плазмі крові толбутаміду (при одночасному прийомі знижує кліренс толбутаміду – необхідний контроль глюкози в крові при одночасному застосуванні), фенітоїну та варфарину при тривалому призначенні сертраліну у тій же дозі також не змінюється. Таким чином, можна зробити висновок, що сертралін не гнітить ізофермент CYP2С9.

Сертралін не впливає на концентрацію діазепаму у сироватці крові, що говорить про відсутність інгібування ізоферменту CYP2С19. За даними досліджень in vitro, сертралін практично не впливає або мінімально пригнічує ізофермент CYP1А2.

Препарати літію

Фармакокінетика літію не змінюється при супутньому введенні сертраліну. Однак тремор спостерігається частіше при їхньому спільному застосуванні. Також, як і призначення інших виборчих інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, спільне застосування сертраліну з лікарськими препаратами, що впливають на серотонінергічну передачу (наприклад, з препаратами літію), вимагає підвищеної обережності.

Препарати, що впливають на серотонінергічну передачу

При заміні одного інгібітора нейронального захоплення серотоніну на інший немає потреби в "періоді відмивання". Однак потрібно бути обережними при змінах курсу лікування. Слід уникати спільного призначення триптофану або фенфлураміну із сертраліном.

Індукція мікросомальних ферментів печінки.

Сертралін викликає мінімальну індукцію ферментів печінки. Одночасне призначення сертраліну в дозі 200 мг та антипірину призводить до невеликого (5%), але достовірного зменшення Т 1/2 антипірину.

Атенолол

При сумісному введенні сертралін не змінює його бета-адреноблокуючу дію.

Глібенкламід та дигоксин

При введенні сертраліну у добовій дозі 200 мг лікарської взаємодії з цими препаратами не виявлено.

Фенітоїн

Тривале застосування сертраліну в дозі 200 мг на добу не має клінічно значущої дії і не пригнічує метаболізм фенітоїну. Незважаючи на це, рекомендується ретельний контроль вмісту фенітоїну в плазмі з моменту призначення сертраліну з відповідною корекцією дози фенітоїну.

Суматриптан

Відзначаються вкрай рідкісні випадки виникнення слабкості, підвищення сухожильних рефлексів, сплутаності свідомості, тривоги та збудження у пацієнтів, які одночасно приймали сертралін і суматриптан. При необхідності одночасного застосування сертраліну та суматриптану рекомендується спостереження за пацієнтами.

особливі вказівки

Сертралін не слід призначати разом з інгібіторами МАО, а також протягом 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО. Аналогічно після відміни сертраліну протягом 14 днів не призначають інгібітори МАО.

Серотоніновий синдром та злоякісний нейролептичний синдром

При застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) описані випадки розвитку серотонінового синдрому та злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС), ризик яких підвищується при комбінуванні СІОЗС з іншими серотонінергічними засобами (в т.ч. триптанами) або препаратом (в т.ч. інгібіторами МАО), антипсихотичними засобами та іншими антагоністами допамінових рецепторів. Проявами серотонінового синдрому можуть бути зміни психічного статусу (зокрема, ажитація, галюцинації, кома), вегетативна лабільність (тахікардія, АТ, гіпертермія), зміни нейро-м'язової передачі (гіперрефлексія, порушення координації рухів) та/або порушення з боку ШКТ нудота, блювання та діарея). Деякі прояви серотонінового синдрому, зокрема. гіпертермія, ригідність м'язів, вегетативна лабільність з можливістю швидких коливань параметрів життєво важливих функцій, а також зміни психічного статусу можуть нагадувати симптоматику, що розвивається при ЗНС. Необхідний моніторинг пацієнтів щодо розвитку клінічних проявів серотонінового синдрому і ЗНС.

Інші серотонінергічні засоби

Необхідно бути обережними при одночасному призначенні сертраліну з іншими препаратами, що посилюють серотонінергічну нейротрансмісію, такими як, триптофан, фенфлурамін або 5-НТ-агоністи. Подібне спільне призначення при можливості має бути виключено з огляду на ймовірність фармакодинамічної взаємодії.

Перехід з інших СІЗЗС, антидепресантів або антиобсесивних препаратів

Досвід клінічних досліджень, метою яких було визначення оптимального часу, необхідного для переведення хворих із прийому інших антидепресивних та антиобсесивних засобів на сертралін, обмежений. Необхідно бути обережними при такому переході, особливо з тривалих препаратів, наприклад, з флуоксетину. Необхідного інтервалу між скасуванням одного СІЗЗС і початком прийому іншого подібного препарату не встановлено. Необхідно відзначити, що у хворих, які зазнають електросудомної терапії, достатній досвід застосування сертраліну відсутній.

Можливий успіх чи ризик такого комбінованого лікування не вивчений. Немає досвіду застосування сертраліну у пацієнтів із судомним синдромом, тому слід уникати його застосування у пацієнтів з нестабільною епілепсією, а хворих із контрольованою епілепсією необхідно ретельно спостерігати під час лікування. При появі судом препарат слід відмінити.

Пацієнти з депресією є групою ризику щодо суїцидальних спроб. Ця небезпека зберігається до ремісії. Тому від початку лікування до досягнення оптимального клінічного ефекту за хворими слід встановити постійне медичне спостереження.

Активація манії/гіпоманії

Під час клінічних досліджень до впровадження сертраліну на ринок, гіпоманія та манія спостерігалися приблизно у 0,4% пацієнтів, які отримували сертралін. Випадки активації манії/гіпоманії описані також у невеликої частини хворих на маніакально-депресивний психоз, які отримували інші антидепресивні або антиобсесивні засоби.

Застосування при недостатності функції печінки

Сертралін активно біотрансформується у печінці. За даними фармакокінетичного дослідження, при багаторазовому прийомі сертраліну у хворих на стабільний цироз печінки легкої течії спостерігалося збільшення Т 1/2 препарату та майже триразове збільшення AUC та C max препарату порівняно з такими у здорових людей. Суттєвих відмінностей у зв'язуванні з білками плазми у двох групах не було. Застосовувати сертралін у пацієнтів із захворюваннями печінки слід з обережністю. При призначенні препарату пацієнту з порушеною функцією печінки необхідно обговорити доцільність зниження дози або збільшення інтервалу між прийомом препарату.

Застосування при нирковій недостатності

Сертралін піддається активній біотрансформації, тому у незміненому вигляді із сечею він виводиться у незначній кількості. У пацієнтів з легкою та помірно вираженою нирковою недостатністю (КК 30-60 мл/хв) та пацієнтів з помірним або тяжким ступенем ниркової недостатності (КК 10-29 мл/хв) фармакокінетичні параметри (AUC 0-24 та C max) сертраліну при багаторазовому його прийомі суттєво не відрізнялися від групи контролю. У всіх групах T 1/2 препарату був однаковий, так само як і не було відмінностей у зв'язуванні з білками плазми. Результати цього дослідження свідчать, що, як і очікувалося, з урахуванням незначної ниркової екскреції сертраліну, корекції його дози в залежності від виразності ниркової недостатності не потрібно.

Патологічні кровотечі/крововиливи

Рекомендується бути обережним при призначенні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну в поєднанні з препаратами, що мають встановлену здатність до зміни функцій тромбоцитів, а також у пацієнтів з геморагічними захворюваннями в анамнезі.

Гіпонатріємія

Під час лікування сертраліном може виникати транзиторна гіпонатріємія. Це частіше розвивається у пацієнтів похилого віку, а також при прийомі діуретиків або інших препаратів. Подібний побічний ефект пов'язують із синдромом неадекватної секреції АДГ. При розвитку симптоматичної гіпонатріємії сертралін слід відмінити та призначити адекватну терапію, спрямовану на корекцію рівня натрію у крові. Ознаки та симптоми гіпонатріємії включають головний біль, порушення концентрації уваги, порушення пам'яті, слабкість та нестійкість, що може призводити до падінь. У більш важких випадках можуть виникнути галюцинації, непритомність, судоми, кома, зупинка дихання та смерть.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Призначення сертраліну, як правило, не супроводжується порушенням психомоторних функцій. Однак його застосування одночасно з іншими препаратами може призвести до порушення уваги та координації рухів. Тому під час лікування сертраліном керувати транспортними засобамиспеціальною технікою або займатися діяльністю, пов'язаною з підвищеним ризиком, не рекомендується.

Вагітність та лактація

Контрольованих результатів застосування сертраліну у вагітних жінок немає, тому призначати Золофт при вагітності можна лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Жінки репродуктивного вікупід час лікування сертраліном слід використовувати ефективні методи контрацепції.

Сертралін виявляється у грудному молоці, у зв'язку з чим застосування препарату Золофт у період лактації не рекомендується. Достовірних даних щодо безпеки його застосування у цьому випадку немає. Якщо призначення препарату необхідне, то грудне вигодовування слід припинити.

У разі застосування сертраліну при вагітності та в період грудного вигодовування у деяких новонароджених, матері яких приймали антидепресанти з групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, включаючи серотонін, можуть спостерігатися симптоми, подібні до реакції на відміну препарату.

Застосування у дитячому віці

Протипоказане застосування препарату у дитячому віці до 6 років.

У дітей та підлітків віком 13-17 років, які страждають на ОКР, лікування препаратом Золофт слід починати з дози 50 мг на добу. У дітей віком 6-12 роківтерапію ДКР починають з дози 25 мг на добу, через 1 тиждень її збільшують до 50 мг на добу. У подальшому при недостатньому ефекті дозу можна збільшувати ступінчасто по 50 мг на добу до 200 мг на добу в міру необхідності. Щоб уникнути передозування, при збільшенні дози більше 50 мг необхідно враховувати меншу масу тіла у дітей порівняно з дорослими. Змінювати дозу слід з інтервалом не менше 1 тижня.

При порушеннях функції нирок

З урахуванням незначної ниркової екскреції сертраліну, корекції його дози в залежності від виразності Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Список Б. Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності – 5 років.

Країна походження

Група товарів

Антидепресант

Форми випуску

• 14 - блістери (1) - картонні пачки. 14 - блістери (1) - картонні пачки. 14 - блістери (1) - картонні пачки. 14 - блістери (2) - пачки картонні 14 - блістери (2) - пачки картонні

Опис лікарської форми

• Пігулки, покриті оболонкою Пігулки, покриті оболонкою Пігулки, покриті оболонкою білого кольору, довгасті, з видавленим написом "Pfizer" з одного боку, з ризиком та видавленим написом "ZLT-50" - з іншого боку таблетки. Пігулки, покриті оболонкою білого кольору, довгасті, з видавленим написом "Pfizer" з одного боку, з ризиком та видавленим написом "ZLT-50" - з іншого боку таблетки.

Фармакологічна дія

Фармакокінетика

Особливі умови

склад

• сертралін (у формі гідрохлориду) 50 мг Допоміжні речовини: кальцій фосфорнокислий, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмалю гліколат, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, полісорбати, титан1 диоксид а: кальцій фосфорнокислий, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмалю гліколат, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, полісорбати, титану діоксид (E171), сертралін (у формі гідрохлориду) натрію крохмалю гліколат, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, полісорбати, діоксид титану (E171).

Золофт показання до застосування

• - депресії різної етіології (лікування та профілактика); - обсесивно-компульсивні розлади (ДКР); - панічні розлади; - Посттравматичні стресорні розлади (ПТСР); - Соціальна фобія.

Золофт протипоказання

• - одночасне призначення інгібіторів МАО та пімозиду; - вагітність; - період лактації (грудного вигодовування); - дитячий вікдо 6 років; - Підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при органічних захворюваннях головного мозку (в т.ч. затримки розумового розвитку), епілепсії, печінкової та ниркової недостатності, вираженому зниженні маси тіла.

Золофт дозування

• 100 мг 50 мг

Золофт побічні дії

• З боку травної системи: диспептичні симптоми (метеоризм, нудота, блювання, діарея, запор), біль у животі, панкреатит, сухість у роті, гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність, зниження апетиту (рідко – підвищення), аж до анорексії. рідко, при тривалому застосуванні – виникає асимптоматичне підвищення активності трансаміназ у сироватці крові. Відміна препарату у разі призводить до нормалізації активності ферментів. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, тахікардія, артеріальна гіпертензія. Порушення з боку кістково-м'язової системи: артралгія, м'язові судоми. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: екстрапірамідні розлади (дискінезії, акатизії, скрегіт зубами, порушення ходи), мимовільні м'язові скорочення, парестезії, непритомність, сонливість, головний біль, мігрень, запаморочення, тремор, безсоння, тривога, ажитація, гіпофорія, манія, манія , психоз, зниження лібідо, суїцид, кома З боку дихальної системи: бронхоспазм, позіхання. З боку сечовидільної системи: енурез, нетримання чи затримка сечі. Порушення статевої функції (затримка еякуляції, зниження потенції), галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, приапізм. З боку органів чуття: порушення зору, мідріаз, дзвін у вухах, періорбітальний набряк.

Лікарська взаємодія

Передозування

Умови зберігання

• берегти від дітей

Синоніми

• Асентра, Серената, Серліфт, Стимулотон, Торін